Telmisartan

Telmisartan
Data klinis
Pengucapan/tɛlmɪˈsɑːrtən/
Nama dagangMicardis, Nuzartan, Telsat, dll
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa601249
License data
Kategori
kehamilan
  • AU: D
Rute
pemberian		Oral
Kelas obatAntagonis reseptor angiotensin II
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas42–100%
Pengikatan protein>99,5%
MetabolismeMinimal hati (glukuronidasi)
Waktu paruh eliminasi24 jam
EkskresiFeses 97%
Pengenal
  • 2-(4-{[4-Metil-6-(1-metil-1H-1,3-benzodiazol-2-il)-2-propil-1H-1,3-benzodiazol-1-il]metil}fenil)asam benzoat
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.149.347 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC33H30N4O2
Massa molar514,63 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • O=C(O)c1ccccc1c2ccc(cc2)Cn3c4cc(cc(c4nc3CCC)C)c5nc6ccccc6n5C
  • InChI=1S/C33H30N4O2/c1-4-9-30-35-31-21(2)18-24(32-34-27-12-7-8-13-28(27)36(32)3)19-29(31)37(30)20-22-14-16-23(17-15-22)25-10-5-6-11-26(25)33(38)39/h5-8,10-19H,4,9,20H2,1-3H3,(H,38,39) checkY
  • Key:RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Telmisartan adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi, gagal jantung, dan penyakit ginjal diabetik. Obat ini adalah pengobatan awal yang masuk akal untuk tekanan darah tinggi.[2][3]: 146  Obat ini diminum melalui mulut.[2] Versi tersedia sebagai kombinasi yakni[4] telmisartan/hidroklorotiazid, telmisartan/silnidipin[5] dan telmisartan/amlodipin.[2]

Efek samping yang umum termasuk infeksi saluran napas atas, diare, dan sakit punggung. Efek samping yang serius mungkin termasuk masalah ginjal, tekanan darah rendah, dan angioedema.[2] Penggunaan pada kehamilan dapat membahayakan bayi dan penggunaan saat menyusui tidak dianjurkan.[6] Obat ini adalah antagonis reseptor angiotensin II dan bekerja dengan menghalangi efek angiotensin II.[2]

Telmisartan dipatenkan pada tahun 1991 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1999.[7] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[8]

Kegunaan dalam medis

Telmisartan digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi, gagal jantung, dan penyakit ginjal diabetes.[2] Obat ini adalah pengobatan awal yang masuk akal untuk tekanan darah tinggi.[2][3]

Kontraindikasi

Telmisartan dikontraindikasikan selama kehamilan. Seperti obat lain yang memengaruhi sistem renin-angiotensin (RAS), telmisartan dapat menyebabkan kelainan bawaan, bayi lahir mati, dan kematian perinatal. Tidak diketahui apakah obat ini masuk ke dalam ASI.[9] Obat ini juga dikontraindikasikan pada stenosis arteri ginjal bilateral yang dapat menyebabkan gagal ginjal.

Efek samping

Efek sampingnya mirip dengan antagonis reseptor angiotensin II lainnya dan termasuk takikardia dan bradikardia (detak jantung cepat atau lambat), hipotensi (tekanan darah rendah) dan edema (pembengkakan pada lengan, kaki, bibir, lidah, atau tenggorokan, yang terakhir menyebabkan masalah pernapasan). Reaksi alergi juga dapat terjadi.[9]

Interaksi

Karena mekanisme kerjanya, telmisartan meningkatkan kadar kalium darah. Kombinasi dengan preparat kalium atau diuretik hemat kalium dapat menyebabkan hiperkalemia (kadar kalium berlebihan). Kombinasi dengan OAINS, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, mempunyai risiko menyebabkan gagal ginjal (biasanya reversibel).[10]

Farmakologi

Sintesis telmisartan

Mekanisme kerja

Telmisartan adalah antagonis reseptor angiotensin II yang menunjukkan afinitas tinggi terhadap reseptor angiotensin II tipe 1 (AT1), dengan afinitas pengikatan 3000 kali lebih besar terhadap AT1 dibandingkan AT2.

Selain memblokir sistem renin-angiotensin, telmisartan bertindak sebagai modulator selektif gamma reseptor teraktivasi proliferator peroksisom (PPAR-γ), pengatur sentral metabolisme insulin dan glukosa. Dipercaya bahwa cara kerja ganda telmisartan dapat memberikan manfaat perlindungan terhadap kerusakan pembuluh darah dan ginjal yang disebabkan oleh diabetes melitus dan penyakit kardiovaskular (CVD).[11]

Aktivitas Telmisartan pada reseptor delta reseptor teraktivasi proliferator peroksisom (PPAR-δ) telah memicu spekulasi seputar potensinya sebagai agen doping olahraga sebagai alternatif GW 501516.[12] Telmisartan mengaktifkan reseptor PPAR-δ di beberapa jaringan.[13][14][15][16]

Selain itu, telmisartan juga memiliki aktivitas agonis PPAR-γ.[3]: 171 

Farmakokinetik

Zat ini dengan cepat tetapi pada tingkat yang berbeda-beda diserap dari usus. Bioavailabilitas rata-rata adalah sekitar 50% (42–100%). Asupan makanan tidak memiliki pengaruh yang relevan secara klinis terhadap kinetika telmisartan. Ikatan protein plasma lebih dari 99,5%; terutama pada albumin dan glikoprotein asam alfa-1.[10] Ia memiliki waktu paruh terpanjang dibandingkan antagonis reseptor angiotensin II (ARB), yakni 24 jam[11][17] dan volume distribusi terbesar di antara ARB (500 liter).[18][19] Kurang dari 3% telmisartan dinonaktifkan melalui glukuronidasi di hati, dan lebih dari 97% dieliminasi dalam bentuk tidak berubah melalui empedu dan feses.[2][10]

Referensi

  1. ^ "Semintra EPAR". European Medicines Agency. 28 February 2013. Diakses tanggal 26 June 2024.
  2. ^ a b c d e f g h "Telmisartan Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 3 March 2019.
  3. ^ a b c Opie LH, Gersh BJ (2009). Drugs for the heart (Edisi seventh). Saunders. ISBN 978-1-4160-6158-8.
  4. ^ Golwala D. "Formulation and Evaluation of Mouth Dissolving Tablets of Telmisartan". Inventi Journals. Diakses tanggal 18 July 2020.[pranala nonaktif permanen]
  5. ^ "Cilacar T". Medical Dialogues. Diakses tanggal 23 February 2021.
  6. ^ "Telmisartan Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 3 March 2019.
  7. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 471. ISBN 9783527607495.
  8. ^ British national formulary : BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 178. ISBN 9780857113382.
  9. ^ a b Drugs.com: Micardis
  10. ^ a b c Haberfeld, H, ed. (2015). Austria-Codex (dalam bahasa Jerman). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
  11. ^ a b Benson SC, Pershadsingh HA, Ho CI, Chittiboyina A, Desai P, Pravenec M, Qi N, Wang J, Avery MA, Kurtz TW (May 2004). "Identification of telmisartan as a unique angiotensin II receptor antagonist with selective PPARgamma-modulating activity". Hypertension. 43 (5): 993–1002. doi:10.1161/01.HYP.0000123072.34629.57. PMID 15007034.
  12. ^ Sanchis-Gomar F, Lippi G (March 2012). "Telmisartan as metabolic modulator: a new perspective in sports doping?". Journal of Strength and Conditioning Research. 26 (3): 608–10. doi:10.1519/JSC.0b013e31824301b6. PMID 22130396.
  13. ^ Cytoplasmic and Nuclear Receptors: Advances in Research and Application: 2011 Edition. ScholarlyEditions. 2012. hlm. 21–. ISBN 978-1-464-93110-9. Diakses tanggal 2 April 2013.
  14. ^ Feng X, Luo Z, Ma L, Ma S, Yang D, Zhao Z, Yan Z, He H, Cao T, Liu D, Zhu Z (July 2011). "Angiotensin II receptor blocker telmisartan enhances running endurance of skeletal muscle through activation of the PPAR-δ/AMPK pathway". Journal of Cellular and Molecular Medicine. 15 (7): 1572–81. doi:10.1111/j.1582-4934.2010.01085.x. PMC 3823201. PMID 20477906.
  15. ^ He H, Yang D, Ma L, Luo Z, Ma S, Feng X, Cao T, Yan Z, Liu D, Tepel M, Zhu Z (April 2010). "Telmisartan prevents weight gain and obesity through activation of peroxisome proliferator-activated receptor-delta-dependent pathways". Hypertension. 55 (4): 869–79. doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.109.143958. PMID 20176998.
  16. ^ Li L, Luo Z, Yu H, Feng X, Wang P, Chen J, Pu Y, Zhao Y, He H, Zhong J, Liu D, Zhu Z (March 2013). "Telmisartan improves insulin resistance of skeletal muscle through peroxisome proliferator-activated receptor-δ activation". Diabetes. 62 (3): 762–74. doi:10.2337/db12-0570. PMC 3581229. PMID 23238297.
  17. ^ Pritor prescribing information
  18. ^ Stangier J, Su CA, Roth W (2000). "Pharmacokinetics of orally and intravenously administered telmisartan in healthy young and elderly volunteers and in hypertensive patients". The Journal of International Medical Research. 28 (4): 149–67. doi:10.1177/147323000002800401. PMID 11014323. S2CID 33299699.
  19. ^ Gosse P (September 2006). "A review of telmisartan in the treatment of hypertension: blood pressure control in the early morning hours". Vascular Health and Risk Management. 2 (3): 195–201. doi:10.2147/vhrm.2006.2.3.195. PMC 1993985. PMID 17326326.

Bacaan lebih lanjut

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.