يُستخدم إينتيكافير أساسًا لِعلاج فيروس التهاب الكبد ب لَدى البالغين والأطفال مِن عُمر سنَتين فما فوق.[2] كما أنه يُستخدم لِمنع عَدوى فيروس التهاب الكبد ب بَعد زراعة الكبد[9] وعِلاج مَرضى فيروس نقص المناعة البشرية المُصابين بفيروس التهاب الكبد ب. ويُعتَبر إينتيكافير ضَعيف النَّشاط ضِدَّ فَيروس نَقص المَناعة البَشرية، ولا يُنصح بإستخدامه لِلمرضى المُصابين بِفيروس نَقص المَناعة البَشرية HIV-HBV بِدون نِظام خاص لِمكافحة فيروس نَقص المَناعة البَشرية[10] وقَد يُختار لِمقاومة اللاميفودين والإمتريسيتابين في فيروس نَقص المناعة البَشرية.[11]
بالإضافة إلى أنّه قَد تَمَّ دِراسة فَعالية إينتيكافير في العَديد من التجارب العَشوائية، مُزدوج التعمية، ومُتعدد المراكز. حَيث يُعطى عن طريق الفم وهو علاج فَعال وجَيد التَّحمل.[12]
الحمل والرضاعة الطبيعية
يُعتبر إينتيكافير الفئة C في الولايات المتحدة، وللِآن لا توجد دِراسات كافِية ومُسيطر عَليها بِشكل جيد في موضوع النساء الحوامل.[13]
إنتيكافير يُقلل مِن كمية HBV في الدَّم عَن طريق الحَد مِن قُدرته عَلى مُضاعفة وعدوى خلايا جَديدة.[19]
الإعطاء
إنتيكافير يُؤخذ عَن طَريق الفم على شكل أقراص أو محلول. وتَعتَمد الجُرعات عَلى وَزن الشَّخص.[16] ويوصى بِه كَمحلول لِلأطفال فَوق سن الثانية التي تصل أوزانهم إلى 30 كجم. ويُنصح بأخذه أيضًا على معدة فارغة عَلى الأقل ساعتين قَبل أو بَعد وَجبة في نَفس المَوعد كل يوم. لا يُعطى للأطفال الذين تَقِل أعمارُهم عَن سنتين. ويُوصى به أيضًا لِلأشخاص الذين يُعانون من انخفاض وظائف الكلى.[16]
عام 1997: بكالوريوس في العلوم الطبية 200475 التي وُضعت في مَعهد البحوث الصيدلانية كمضاهئ نوكليوزيد المضاد للفيروسات à في النشاط ضد فيروس التهاب الكبد ب، التهاب الدماغ الوليدي بالفيروس الهربسي -1، الفيروس البشري المضخم للخلايا، فيروس النطاق الحماقي في خطوط الخلايا أو النشاط القليل ضد فيروس نقص المناعة البشرية أو الأنفلونزا.[21]
لوحظ النشاط المُتفوق ضِد فَيروس التهاب الكبد ب، ما دفع البُحوث بالتوجه نحو BMS 200475، المضاهئ القاعدية والمصاوغ المرآتي ضد فيروس التهاب الكبد ب في HepG2.2.15 خط الخلية.[21]
^Slusarchyk, W. A., A. K. Field, J. A. Greytok, P. Taunk, A. V. Tooumari, M. G. Young, and R. Zahler. 4-Hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylcyclopentyl purines and pyrimidines, a novel class of anti-herpesvirus agents. Abstract from the Fifth International Conference on Antiviral Research. Antivir Res 1992.17(Suppl. 1):98
^ ابBisacchi، G. S.؛ Chao، S. T.؛ Bachard، C.؛ Daris، J. P.؛ Innaimo، S. F.؛ Jacobs، J. A.؛ Kocy، O.؛ Lapointe، P.؛ Martel، A.؛ Merchant، Z.؛ Slusarchyk، W. A.؛ Sundeen، J. E.؛ Young، M. G.؛ Colonno، R.؛ Zahler، R. (1997). "BMS-200475, a novel carbocyclic 29-deoxyguanosine analog with potent and selective antihepatitis B virus activity in vitro". Bioorg. Med. Chem. Lett. ج. 7: 127–132. DOI:10.1016/s0960-894x(96)00594-x.
^Innaimo، S F؛ Seifer، M؛ Bisacchi، G S؛ Standring، D N؛ Zahler، R؛ Colonno، R J (1997). "Identification of BMS-200475 as a Potent and Selective Inhibitor of Hepatitis B Virus. Antimicrob". Agents Chemother. ج. 41 ع. 7: 1444–1448.
^Seifer، M.؛ Hamatake، R. K.؛ Colonno، R. J.؛ Standring، D. N. (1998). "In vitro inhibition of hepadnavirus polymerases by the triphosphates of BMS-200475 and lobucavir. Antimicrob". Agents Chemother. ج. 42: 3200–3208.
^Yamanaka، G.؛ Wilson، T.؛ Innaimo، S.؛ Bisacchi، G. S.؛ Egli، P.؛ Rinehart، J. K.؛ Zahler، R.؛ Colonno، R. J. (1999). "Metabolic studies on BMS-200475, a new antiviral compound active against hepatitis B virus. Antimicrob". Agents Chemother. ج. 43: 190–193.
^Colonno، R. J.؛ Genovesi، E. V.؛ Medina، I.؛ Lamb، L.؛ Durham، S. K.؛ Huang، M. L.؛ Corey، L.؛ Littlejohn، M.؛ Locarnini، S.؛ Tennant، B. C.؛ Rose، B.؛ Clark، J. M. (2001). "Long-term entecavir treatment results in sustained antiviral efficacy and prolonged life span in the woodchuck model of chronic hepatitis infection". J. Infect. Dis. ج. 184: 1236–1245. DOI:10.1086/324003.
^Levine، S.؛ Hernandez، D.؛ Yamanaka، G.؛ Zhang، S.؛ Rose، R.؛ Weinheimer، S.؛ Colonno، R. J. (2002). "Efficacies of entecavir against lamivudine-resistant hepatitis B virus replication and recombinant polymerases in vitro. Antimicrob". Agents Chemother. ج. 46: 2525–2532. DOI:10.1128/aac.46.8.2525-2532.2002.
^Chang، T. T. (2006). "A comparison of entecavir and lamivudine for HBeAg-positive chronic hepatitis B.". N. Engl. J. Med. ج. 354: 1001–1010. DOI:10.1056/nejmoa051285.
^Lai CL، Shouval D، Lok AS، Chang TT، Cheinquer H، Goodman Z، DeHertogh D، Wilber R، Zink RC، Cross A، Colonno R، Fernandes L (9 مارس 2006). "Entecavir versus Lamivudine for Patients with HBeAg-Negative Chronic Hepatitis B". نيو إنغلاند جورنال أوف ميديسين. ج. 354 ع. 10: 1011–20. DOI:10.1056/NEJMoa051287. PMID:16525138.
تتضمَّن هذه المقالة معلوماتٍ طبَّيةٍ عامَّة، وهي ليست بالضرورة مكتوبةً بواسطة متخصِّصٍ وقد تحتاج إلى مراجعة. لا تقدِّم المقالة أي استشاراتٍ أو وصفات طبَّية، ولا تغني عن الاستعانة بطبيبٍ أو مختص. لا تتحمل ويكيبيديا و/أو المساهمون فيها مسؤولية أيّ تصرُّفٍ من القارئ أو عواقب استخدام المعلومات الواردة هنا. للمزيد طالع هذه الصفحة.
معرفات كيميائية
ملف العقاقير القومي (المصطلَحات المرجعية) (NDF-RT): N0000023094
