Ibuprofén - egy ismert NSAID gyógyszer - tablettái.
A nem szteroid gyulladáscsökkentők, rövidítve NSAID (NonSteroidal Anti-Inflammatory Drug) olyan gyulladáscsökkentő szerek, amelyek kémiailag nem szteránvázasak, és hatásukat nem a szteroid hormonok (glükokortikoidok) receptorain fejtik ki. Gyulladáscsökkentő hatásuk mellett általában lázcsökkentő (antipyreticus) hatással is rendelkeznek.
A lázcsökkentő hatásukat a központi idegrendszer hőközpontjának bénításával fejtik ki, melynek hatására csak a kórosan magas testhőmérséklet csökken – a normál nem.
Ezen anyagok hatásmechanizmusát alapvetően meghatározza a COX-1 és COX-2 ciklooxigenáz enzimekkel való kölcsönhatásuk. A COX-1 enzimnek hatása van a sejtfunkciókra, a COX-2 közvetítőként működik a gyulladás és a fájdalomérzet továbbításában. Emellett mindkét enzim - más szerepük mellett - prosztaglandinokat termel, ami a prosztanoidok egyik fajtája és a gyulladásos folyamatok egyik fő okozója. A nem-szteroid gyulladáscsökkentők hatékonysága az említett két fontos enzim bénításában mutatkozik meg.
A COX-1 és COX-2 izoenzim nem teljesen azonos funkcióval és elhelyezkedéssel bír az emberi szervezeten belül, valamint gátlásuk következményei sem teljesen egyformák. A szelektív COX-2 enzim gátlás előtérbe kerülése jelentősen megkönnyítette a nemkívánatos vesebántalmak, vérzési problémák, továbbá gasztrointesztinális (gyomor és bélnyálkahártya-fekély) bántalmak visszaszorítását. (Jelen pillanatban azonban nem teljesen tisztázott a COX-2 gátló szerek esetleges mellékhatása, tartós szedésükről még nem áll rendelkezésre elegendő klinikai adat) Az első COX-2 gátló NSAID hatóanyag megjelenése a 2000-es évek előttre tehető és még mindig használatban van (Celebrex).
Fontosabb NSAID gyógyszerek
Szalicilsav származékok
Az acetil-szalicilsav molekulája
Acetil-szalicilsav(Aszpirin) az egyik legrégebben ismert gyulladáscsökkentő szer, lázcsillapító hatással is rendelkezik. A neve az acetil, illetve a pireasav összetételéből eredeztethető. Jelentősége az ókori időkig vezethető vissza, ugyanis szülési fájdalmak kezelésére, Hippokratész tanácsára, már az i.e. 400 körüli években alkalmazták. Az első szabadalmat Aszpirinre 1899-ben vezették be, Berlinben. Fontosságát jelenlegi kiterjedt alkalmazása is alátámasztja, újabb (trombocita-aggregáció gátlás) indikációkban. Az angolszász országokban „A gyógyszer” elnevezéssel is illetik. Kémiailag az acetil-szalicilsavat a szalicilsav acilezésével állítják elő.
Propionsav származékok
Naproxén ízületi megbetegedésekre (ízületi kopás, ízületi gyulladás) jelent megoldást.
Ibuprofén és származékai (flubiprofen, ketoprofén) (Arilpropionsav származékok) viszonylag újkeletű gyógyszerek, angolszász országokban kiterjedten alkalmazzák őket, első bevezetésére az USA-ban, 1984-ben került sor. Magyarországon a '90-es években váltak ismertté. Fájdalomcsillapító, lázcsökkentő és gyulladásgátló hatással rendelkeznek.
Phenylbutazon igen erős gyulladásgátló hatással rendelkezik. Hematológiai szempontból azonban (csontvelőkárosodás lehetősége) használatát korlátozták, perorálisan ritkán alkalmazzák. Lovakban nagymértékű phenylbutazon termelődés figyelhető meg.
Aminofenazon és származéka az Algopyrin, fenazon, noraminofenazon[Noraminophenazon= Noraminophenazonum natrium mesylicum; metamisol; metamisol natrium] Ezek a vegyületek erőteljes hőcsökkentő és fájdalomcsillapító hatásúak, valamint rendelkeznek gyulladásgátló hatással is.
Noraminophenazonum – Magyarországon igen elterjedt, Az OGYÉI jóváhagyó határozata 2020. február 14-én lépett életbe, ennek értelmében a jelenleg nagykereskedelmi és gyógyszertári forgalomban, illetve készleten lévő termékek már vény nélkül adhatók ki. Széles körben ismert és alkalmazott szer. Az északi országokban, valamint angolszász területeken a '70-es évek óta nincs forgalomban agranulocitózist okozó mellékhatása miatt – a magyar népességben ezen mellékhatás azonban igen ritkán jelentkezik, genetikai okok miatt.
Anilin származékok
A kémiai névből eredően para-aminofenolszármazékoknak is nevezik őket.
Acetanilid és phenacetin Az acetanilidet és phenacetint elsőként 1886-ban, illetve 1887-ben vezették be. A tapasztalatok meglehetős mellékhatásokat mutattak az alkalmazásuk során, ennélfogva nagy dózisban való használatukat mérsékelték. Fontos, hogy élő szervezetben a hatóanyagok kombinációja paracetamolt eredményez.
Paracetamol (para acetaminofenol) Főként lázcsökkentő és fájdalomcsillapító hatással rendelkezik; gyulladáscsökkentő hatása nem jelentős, így manapság már nem sorolják az NSAID-ok közé. Mellékhatásai ritkák – főként májbetegségek esetén jelentkeznek. Széles körű alkalmazása miatt helye megkérdőjelezhetetlen a mai gyógyításban. Hirtelen nagyobb mennyiségben való bevétele viszont kerülendő, mivel nagyrészt a májban bomlik le és a megemelkedett igénybevétel miatt halálos kimenetelű májkárosodás is felléphet.
Antranilsav származékok
Glafenin, flufenaminsav, fenamát, mefenaminsav, nifluminsav Elsősorban akut gyulladásos betegségek enyhítésére, kezelésére alkalmazzák. Néhány esetben mefanaminsav használatakor is májproblémák jelentkezhetnek. Reumás artritisz, oszteoartritisz, esetén használatosak.
