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Gefitinib

Gefitinib
formula di struttura
formula di struttura
Nome IUPAC
N-(3-cloro-4-fluoro-fenil)-7-metossi-6-
-(3-morfolin-4-ilpropossi)chinazolin-4-ammina
Nomi alternativi
Iressa
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC22H24ClFN4O3
Massa molecolare (u)446,9
Numero CAS184475-35-2
Numero EINECS643-034-7
PubChem123631
DrugBankDBDB00317
SMILES
COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OCCCN4CCOCC4
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeuticainibitore delle tirosino-chinasi
Indicazioni di sicurezza
Frasi R--
Frasi S--

Il gefitinib (noto anche con il nome commerciale di Iressa), è un parente stretto dell'erlotinib ed è un inibitore della tirosin chinasi presente sul lato intracellulare del recettore per l'EGF, EGFR(ErbB1 o Her1[1]). È in fase di sperimentazione per la terapia di molti tipi di tumore. Dà come effetto collaterale acne fortemente pruriginoso. Inibisce la fosforilazione e l'autofosforilazione dei substrati e inoltre inibisce l'espressione dei fattori di trascrizione. Indicato per carcinoma non a piccole cellule polmonari.

Note

  1. ^ (EN) Dirk Brehmer, Zoltán Greff e Klaus Godl, Cellular Targets of Gefitinib, in Cancer Research, vol. 65, n. 2, 15 gennaio 2005, pp. 379–382. URL consultato il 21 novembre 2016.

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