アスパラギナーゼ

アスパラギナーゼ
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 E. coli L-asparagine amidohydrolase;
臨床データ
胎児危険度分類	US: C ; ;
薬物動態データ
半減期	8-30 hrs
データベースID
CAS番号;	9015-68-3
ATCコード	L01XX02 (WHO)
DrugBank	BTD00011
KEGG	D02997
化学的データ
化学式	C1377H2208N382O442S17
分子量	31731.9 g/mol
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アスパラギナーゼ(英: asparaginase)（正確にはL-アスパラギナーゼ）とはアスパラギンのアスパラギン酸への加水分解を触媒する酵素の一つ。アスパラギナーゼは急性リンパ性白血病の治療用に協和発酵キリンからロイナーゼ（Leunase）の商品名で市販されており、肥満細胞腫のプロトコールにも使用される^[1]。他の化学療法剤と異なり、組織障害の危険性がなく、筋肉内、皮下、静脈内投与が可能である。

概要

アスパラギナーゼは血中のL-アスパラギンを分解し、アスパラギン要求性の腫瘍細胞を栄養欠乏にすることにより抗腫瘍効果を発揮するとされる。現在日本で承認されている唯一のアスパラギナーゼである「ロイナーゼ」は大腸菌（Escherichia coli）由来のものである^[2]。米国などの海外ではErwinia chrysanthemi由来のアスパラギナーゼが使用できる。大腸菌由来とErwinia chrysanthemi由来の治療成績を比較すると、大腸菌由来の方が治療成績が良いがアレルギーを示す患者もあり、これに対してはErwinia chrysanthemi由来のアスパラギナーゼが代替薬となりえる^[3]。Erwinia chrysanthemi由来のアスパラギナーゼである「エルウィニア」は学会からの要望もあり、2010年に大原薬品工業が開発要請を受けて^[4]、現在治験が進行中である^[5]。

出典

^ Appel IM, van Kessel-Bakvis C, Stigter R, Pieters R (2007). “Influence of two different regimens of concomitant treatment with asparaginase and dexamethasone on hemostasis in childhood acute lymphoblastic leukemia”. Leukemia 21: 2377. doi:10.1038/sj.leu.2404793. PMID 17554375.
^ Kyowa Hakko Kirin "LEUNASE"
^ Michel Duval, Stefan Suciu, Alina Ferster, Xavier Rialland, Brigitte Nelken, Patrick Lutz, Yves Benoit, Alain Robert, Anne-Marie Manel, Etienne Vilmer, Jacques Otten, and Noël Philippe (2002). “Comparison of Escherichia coli–asparaginase with Erwinia-asparaginase in the treatment of childhood lymphoid malignancies: results of a randomized European Organisation for Research and Treatment of Cancer—Children’s Leukemia Group phase 3 trial”. Blood 99 (8): 2734-2739. doi:10.1182/blood.V99.8.2734. PMID 11929760.
^ 大原薬品工業厚生労働省より「エルウィニアＬ－アスパラギナーゼ」の開発要請を受ける-2011年1月31日
^ 白血病治療剤「エルウィニアＬ－アスパラギナーゼ」の治験開始について-2011年12月7日

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[pmid17554375-1] Appel IM, van Kessel-Bakvis C, Stigter R, Pieters R (2007). “Influence of two different regimens of concomitant treatment with asparaginase and dexamethasone on hemostasis in childhood acute lymphoblastic leukemia”. Leukemia 21: 2377. doi:10.1038/sj.leu.2404793. PMID 17554375.

[2] Kyowa Hakko Kirin "LEUNASE"

[3] Michel Duval, Stefan Suciu, Alina Ferster, Xavier Rialland, Brigitte Nelken, Patrick Lutz, Yves Benoit, Alain Robert, Anne-Marie Manel, Etienne Vilmer, Jacques Otten, and Noël Philippe (2002). “Comparison of Escherichia coli–asparaginase with Erwinia-asparaginase in the treatment of childhood lymphoid malignancies: results of a randomized European Organisation for Research and Treatment of Cancer—Children’s Leukemia Group phase 3 trial”. Blood 99 (8): 2734-2739. doi:10.1182/blood.V99.8.2734. PMID 11929760.

[4] 大原薬品工業厚生労働省より「エルウィニアＬ－アスパラギナーゼ」の開発要請を受ける-2011年1月31日

[5] 白血病治療剤「エルウィニアＬ－アスパラギナーゼ」の治験開始について-2011年12月7日

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