ドキセピン
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| IUPAC命名法による物質名 |
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- (E/Z)-3-(dibenzo[b,e]oxepin-11(6H)-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine
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| 臨床データ |
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| 販売名 |
Sinequan, Quitaxon, Aponal, others |
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| Drugs.com |
monograph |
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| MedlinePlus |
a682390 |
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| ライセンス |
US FDA:リンク |
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| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 |
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| 薬物動態データ |
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| 生物学的利用能 | 13–45% (mean 29%)[1] |
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| 血漿タンパク結合 | 76% |
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| 代謝 | Liver (CYP2D6, CYP2C19)[1] |
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| 代謝物質 | Nordoxepin, glucuronide conjugates |
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| 半減期 | Doxepin: 8–24 hours (mean 17 hours)
Nordoxepin: 31 hours |
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| 排泄 | Urine: ~50%>[1]
Feces: minor[1] |
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| データベースID |
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CAS番号
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1668-19-5 
1229-29-4 (hydrochloride)
3607-18-9 (cidoxepin) |
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| ATCコード |
D04AX01 (WHO)
N06AA12 (WHO) |
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| PubChem |
CID: 3158 |
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| IUPHAR/BPS（英語版） |
1225 |
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| DrugBank |
DB01142 |
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| ChemSpider |
3046 |
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| UNII |
5ASJ6HUZ7D |
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| KEGG |
D07875 |
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| ChEBI |
CHEBI:4710 |
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| ChEMBL |
CHEMBL1628227 |
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| PDB ligand ID |
5EH (PDBe, RCSB PDB) |
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| 別名 |
NSC-108160 |
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| 化学的データ |
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| 化学式 | C19H21NO |
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| 分子量 | 279.376 g/mol |
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- CN(C)CC/C=C1C2=C(C=CC=C2)OCC3=C/1C=CC=C3
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- InChI=1S/C19H21NO/c1-20(2)13-7-11-17-16-9-4-3-8-15(16)14-21-19-12-6-5-10-18(17)19/h3-6,8-12H,7,13-14H2,1-2H3
- Key:ODQWQRRAPPTVAG-UHFFFAOYSA-N
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ドキセピン（Doxepin）は、三環式化合物の1つで、大うつ病性障害、不安障害、慢性蕁麻疹、睡眠障害などの治療に用いられる薬剤である[2][3]。蕁麻疹への抗ヒスタミン薬の代替としての使用は勧められない[2]。睡眠障害への使用には軽度から中程度の効果がある[4]。アトピー性皮膚炎や慢性苔癬によるかゆみにはクリームとして使用される[5]。
一般的な副作用には、眠気、口渇、便秘、吐き気、かすみ目などが挙げられる[2]。重大な副作用には、25歳未満の自殺、躁病、尿閉などが挙げられる[2]。投与量が急速に減少すると、離脱症候群を発症する場合がある[2]。妊娠中や授乳中の人への投与は一般的に推奨されない[6][7]。
ドキセピンは三環系抗うつ薬（TCA）である[2]。うつ病の治療にどのように作用するかは明らかではないが、ノルアドレナリンのレベルを高めると共にヒスタミン、アセチルコリン、セロトニンを阻害する効果がある[2]。
ドキセピンは、1969年にアメリカ合衆国で医療薬に承認された[2]。後発医薬品として入手可能である[6]。2019年の英国の国民保健サービスにかかった1か月分のドキセピンは少なくとも100ポンドである[6]。米国での卸売価格は1か月分で約23米ドルである[8]。日本では販売されていない。
出典
