Aerozol leczniczy

Aerozol leczniczy (łac. aerosola medicamentosa) – postać leku przeznaczona do stosowania wewnętrznego lub zewnętrznego. Jest to układ wielofazowy zamknięty w opakowaniu pod ciśnieniem gazu wytłaczającego, z urządzeniem rozpraszającym umożliwiającym uzyskanie subtelnej dyspersji cząstek. Aerozol stanowi układ koloidalny, w którym ośrodkiem dyspersyjnym jest powietrze, a substancją rozproszoną ciecz.

W lecznictwie stosowano różnego typu inhalacje już w minionych wiekach. Wdychano rozproszone w powietrzu ciecze, a także pary, gazy i dymy. Szerokie zastosowanie miały kadzidła (fumigationes). Jeszcze w XIX wieku nie widziano różnicy między wdychaniem gazu czy mgły. W skład inhalacji wchodziły najczęściej mieszaniny zawierające kropelki cieczy i lotne olejki eteryczne. W uzdrowiskach do dziś stosuje się wdychanie skondensowanej pary, otrzymanej przez gotowanie wód mineralnych w tzw. inhalatoriach. Pod koniec XIX wieku bardzo popularne były inhalatory parowe. Strumień pary porywał ciecz z wylotu szklanej rurki i rozpylał ją w powietrzu, a chory wdychał powstały aerozol. Naukowe podstawy leczenia inhalacyjnego opracował Theodor R.W. Findeisen^[1] w 1935 roku. Ustalił on dokładnie zależność między wielkością kropelek rozpylonych a czasem utrzymania się ich w powietrzu^[2].

Urządzenie do wytwarzania aerozolu leczniczego jest zbudowane z pojemnika i zaworu rozpylającego. Dozowanie preparatu może być ciągłe lub może on być dawkowany (zawory dozujące).

• Pojemniki: stosuje się szklane, metalowe lub z tworzyw sztucznych. Muszą być odporne na ciśnienie (do ok. 4500 hPa).
• Zawory: zamykają szczelnie pojemnik i po naciśnięciu umożliwiają rozpylenie substancji leczniczej. O uzyskanym efekcie rozpylenia decyduje głowica rozpryskowa.
• Substancje lecznicze: mogą występować w postaci roztworu, emulsji, zawiesiny lub proszku zmikronizowanego.
• Substancje pomocnicze: rozpuszczalniki, substancje korygujące odczyn, zwiększające lepkość, środki konserwujące, izotonizujące.
• Gazy wytłaczające (propelenty): gazy sprężone (N₂, CO₂, podtlenek azotu), gazy skroplone i ciecze o niskiej masie cząsteczkowej (propan, butan), fluorowane węglowodory lub ich mieszaniny.

• Aerozole inhalacyjne (wziewne) – stosowane w pojemnikach pod ciśnieniem lub w postaci inhalatorów proszkowych. Jeżeli są w postaci płynnej można stosować nebulizatory. Pojedyncza dawka może być zamknięta w kapsułce, blistrze lub odmierzana w komorze inhalatora. Aerozol pobierany jest wraz z powietrzem podczas wdechu.
• Aerozole zewnętrzne (natryskowe) – mają działanie ogólne lub miejscowe i są stosowane: na skórę, błonę śluzową jamy ustnej i innych jam ciała (są zaopatrzone w odpowiednie aplikatory). Te stosowane na otwarte rany i uszkodzoną skórę muszą być jałowe. Specjalny typ aerozoli do użytku zewnętrznego to aerozole donosowe i podjęzykowe.

• 5–20 µm – preparaty działają na górne drogi oddechowe
• 2–5 µm – cząstki docierają do oskrzeli
• 1–2 µm – adsorpcja substancji leczniczej w oskrzelikach
• 0,2 µm – adsorpcja w pęcherzykach płucnych
• poniżej 0,1 µm – w większości są wydychane, w małym stopniu adsorbowane

I grupa – Aerozole bez wymaganej pełnej jałowości

Preparaty dermatologiczne stosowane na nieuszkodzoną skórę. Mają wymóg podwyższonej czystości mikrobiologicznej – nieobecność szczepów chorobotwórczych.

II grupa – Aerozole jałowe

Są to aerozole zawierające antybiotyki, stosowane na uszkodzoną skórę, na pole operacyjne. Otrzymuje się je poprzez stosowanie wyjałowionych poszczególnych składników, pojemników, zaworów i aparatur do napełniania. Do wyjaławiania stosuje się metody termiczne, radiacyjne, sączenie wyjaławiające lub chemiczne poprzez dodanie tlenku etylenu. Sterylizacja gazów zachodzi przez filtrację wielopiętrową. Stosuje się jałowy zestaw filtrów o zmniejszających się średnicach porów: filtry o średnicy 0,074 mm – oddzielenie dużych cząstek, następnie kolejne filtry o porach: 20; 15; 10; 5; 2; 0,25 mikrona.

• Stanowią wygodną dla chorego postać leku.
• Stosowane są na błony śluzowe, co umożliwia szybkie wchłanianie substancji leczniczej.
• Pozwalają na precyzyjne, a jednocześnie szybkie i łatwe, dawkowanie substancji leczniczej (aplikatory).
• Opakowanie ciśnieniowe jest ochroną dla substancji leczniczej przed wpływem czynników zewnętrznych (hydroliza, utlenianie).
• Uniemożliwiają wtórne zakażenie mikrobiologiczne.

• Dokładne dawkowanie substancji leczniczej wymaga doświadczenia przy stosowaniu (synchronizacja z wdechem).
• Sprawiają trudności z dokładnym dawkowaniem u dzieci.
• Jest to skomplikowana pod względem technicznym postać leku.
• Niektóre gazy wytłaczające (freony) mają szkodliwy wpływ na środowisko.

• Stanisław Janicki, Adolf Fiebig: Farmacja stosowana. Podręcznik dla studentów farmacji. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 1998, s. 244–253. ISBN 83-200-2293-2.