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Cetoconazol
Cetoconazol é um fármaco antimicótico ou antifúngico derivado do imidazol usado topicamente (creme, gel ou xampu). Descoberto na década de 1980. Na forma oral é mais tóxico que outros antifúngicos. O cetoconazol, vendido sob a marca Nizoral entre outros, é um medicamento antiandrogénio, antifúngico e antiglicocorticóide usado para tratar uma série de infecções fúngicas.[3] Aplicado na pele, é usado para infecções fúngicas da pele como tinea, candidíase cutânea, pitiríase versicolor, caspa e dermatite seborreica.[4] A administração via oral é uma opção menos preferida e recomendada apenas para infecções graves quando outros agentes não podem ser usados.[3] Outros usos também incluem o tratamento do crescimento excessivo de pelos com padrão masculino em mulheres e síndrome de Cushing.[3] Os efeitos colaterais comuns quando aplicado na pele incluem vermelhidão.[4] Os efeitos colaterais comuns quando tomados por via oral incluem náuseas, dor de cabeça, e problemas hepáticos.[3] Os problemas hepáticos podem resultar em morte ou na necessidade de um transplante de fígado.[3][5] Outra causa grave dos efeitos quando tomado por via oral incluem prolongamento do intervalo QT, insuficiência adrenal e anafilaxia.[3][5] É um imidazol e atua impedindo a produção de ergosterol necessário para a membrana celular do fungo, retardando assim o crescimento.[3] O cetoconazol foi patenteado em 1977 pela empresa farmacêutica belga Janssen, e entrou em uso médico em 1981.[6] Está disponível como medicamento genérico e as formulações aplicadas na pele estão isentos de prescrição médica no Reino Unido.[4] Em 2021, foi o 161º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 3 milhões de prescrições.[7][8] A formulação tomada por via oral foi retirada na União Europeia e na Austrália em 2013,[9][10] e na China em 2015.[11] Por outro lado, o seu uso foi restringido nos Estados Unidos e no Canadá em 2013.[10] Riscos na gravidez e bebéO cetoconazol é classificado como categoria de gravidez C nos EUA.[12] O seu uso não é recomendado em bebés com menos de 2 anos de idade via oral.[13] Por não ser absorvido topicamente, não há contraindicação em nenhum dos casos.[14] Por via oral, apresentou alterações fetais em ratos, portanto o seu uso em gestantes ou lactantes não é recomendado. IndicaçãoÉ usado em creme, gel ou champô de 1 a 2% para tratar:[15]
Tem acção antimicótica in vitro sobre os seguintes fungos: Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioide immitis, Epidermophyton floccosum, Histoplasma capsulatum, Malassezia spp., Microsporum canis, Paracoccidioide brasiliensis, Trichophyton mentagrophytes e Trichophyton rubrum. É bastante eficaz, para pele. Após o uso de corticosteróides tópicos, recomenda-se esperar duas semanas antes de prosseguir com o tratamento das mesmas áreas com cremes à base de cetoconazol.[14] Efeitos colateraisÉ incomum (4% dos usuários) que cause coceira, ardor, queimação, vermelhidão ou irritação no local onde foi aplicada. Mudar de medicamento se ocorrer. Também é incomum (1%) deixar a pele mais seca ou mais oleosa ou causar dor de cabeça. Outros efeitos colaterais são raros (menos de 1%). Como comprimido era hepatotóxico (15%) e causava problemas gastrointestinais (3%) por isso parou de ser usado.[16] Referências
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