|
Блеоміцин
Блеоміцин (лат. Bleomycinum) — природний лікарський препарат, отриманий із продуктів життєдіяльності бактерії Steptomyces verticillus[2], який за своїм хімічним складом є глікопептидом (згідно з частиною класифікацій, належить до групи глікопептидних антибіотиків) та належить до групи протипухлинних антибіотиків[3][4] Блеоміцин застосовується переважно внутрішньовенно, іноді внутрішньом'язово або внутрішньоартеріально, за необхідності також внутрішньопорожнинно.[3][4] Блеоміцин уперше отриманий у Японії в 1966 році.[5] Фармакологічні властивостіБлеоміцин — природний лікарський засіб, отриманий із продуктів життєдіяльності бактерії Steptomyces verticillus, який за своїм хімічним складом є глікопептидом та належить до групи протипухлинних антибіотиків. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні синтезу та розщепленні молекул ДНК у пухлинних клітинах, а також у частковому інгібуванні синтезу РНК і білків в пухлинних клітинах.[3][4][6] Блеоміцин застосовується у комбінації з іншими протипухлинними препаратами при різних видах раку: раку шкіри (у тому числі саркомі Капоші), стравоходу, легень, шийки матки, щитоподібної залози, молочної залози, рак ділянки голови та шиї, семіномі, саркомі м'яких тканин, лімфогранулематозі та неходжкінських лімфомах.[3][4][6] Згідно з більшістю джерел, при застосуванні блеоміціцину спостерігається значна кількість побічних ефектів, найхарактернішими із яких є легенева токсичність у вигляді облітеруючого бронхіоліту, еозинофільна гіперчутливість та інтерстиційний пульмоніт.[5] ФармакокінетикаБлеоміцин швидко розподіляється в організмі після ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %, після внутрішньопорожнинного застосування абсолютна біодоступність блеоміцину — 45 %. Препарат майже не зв'язується (близько 1 %) з білками плазми крові. Блеоміцин після введення накопичується переважно в пухлинних клітинах шкіри та легень, значно менше в нирках, очеревині, лімфатичних вузлах і кістковому мозку. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за проникнення в грудне молоко немає. Метаболізується блеоміцин тканинними ферментами. Виводиться препарат із організму переважно із сечею, переважно у незміненому вигляді. Період напіввиведення блеоміцину складає 115—180 хвилин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[3][4] Показання
Блеоміцин застосовують для лікування раку шкіри, стравоходу, легень, шийки матки, щитоподібної залози, молочної залози, раку ділянки голови та шиї, семіноми, саркоми м'яких тканин, лімфогранулематозу та неходжкінських лімфом, а також для профілактики метастатичного ексудативного плевриту і перитоніту внутрішньопорожнинно.[3][4] Побічна діяПри застосуванні блеоміцину побічні ефекти спостерігаються дуже часто, найхарактернішим є легенева токсичність у вигляді облітеруючого бронхіоліту, пневмофіброзу, еозинофільної гіперчутливості та інтерстиційний пульмоніт, який, згідно частини джерел, спостерігається в 46 % випадках застосування препарату. Причиною частих легеневих, а також шкірних, побічних явищ препарату вважається відсутність ферменту блеоміцингідролази у шкірі та легенях.[5] Також при застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[3][4]:
ПротипоказанняБлеоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, порушеннях функції ленень або виражених змінах легеневої тканини, важких захворюваннях серця, виражених порушеннях функції печінки, виражених порушеннях функції нирок, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.[3][4] Форми випускуБлеоміцин випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенного застосування у флаконах по 5 та 15 мг.[7] Примітки
Посилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
