|
Есциталопрам
Есциталопрам (англ. Escitalopram, лат. Escitalopramum) — синтетичний лікарський засіб, що за хімічним складом є S-енантіомером іншого лікарського засобу циталопраму[2][3], який є похідним біциклічного ізобензофурану.[4] Есциталопрам застосовується перорально.[5][6] Есциталопрам розроблений у співпраці компаній «Lundbeck» і «Forest Laboratories». Його розробка розпочалась ще в 1997 році, а вже в 2000 році перепарат був представлений для схвалення FDA[7], яке він отримав у березні 2001 року.[8] Фармакологічні властивостіЕсциталопрам — лікарський засіб із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.[9][10][11] За хімічним складом є S-енантіомером іншого лікарського засобу циталопраму.[2][3][12] Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотного нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів.[5][6][11] Есциталопрам не впливає або лише незначно впливає на серотонінові рецептори 5-HT1А і 5-НТ2, а також на альфа-1- та альфа-2-, а також бета-адренорецептори, D2 та D1 дофамінові рецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори; а також на калієві, кальцієві, натрієві та хлорні канали.[5][6] Застосування есциталопраму призводить до покращення настрою, зменшення страху та напруги, усуває тривогу та дисфорію, зменшує симптоматику нав'язливих станів, а також практично не має седативного ефекту.[10][12] Есциталопрам застосовується при депресіях різного типу, панічних розладах, обсесивно-компульсивних розладах, соціофобіях, генералізованому тривожному розладі, у тому числі асоційованому із великою депресією.[3][10] Препарат також ефективний для профілактики рецидивів великих депресивних розладів, у тому числі у хворих похилого віку.[9] При застосуванні при депресіях есциталопрам у клінічних дослідженнях був ефективніший у порівнянні з циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертраліном, венлафаксином та дулоксетином.[2][3] За даними частини клінічних досліджень застосування есциталопраму асоціюється із нижчою кількістю побічних ефектів у порівнянні з іншими антидепресантами.[2][3][12] ФармакокінетикаЕсциталопрам добре, проте повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 80 %. Максимальна концентація циталопраму в крові досягається протягом 5 годин після приймання препарату. Препарат у помірній кількості (на 56 %) зв'язується з білками плазми крові. Есциталопрам добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться есциталопрам з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення есциталопраму становить 27—32 години, при порушеннях функції печінки та в осіб похилого віку цей час може збільшуватися.[5][6][8] Покази до застосуванняЕсциталопрам застосовують при депресіях різного походження, генералізованому тривожному розладі, панічних розладах (у тому числі з агорафобією).[5][6] Побічна діяЕсциталопрам позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів, найчастішими з яких є нудота, головний біль, безсоння, діарея або запор, сухість у роті, запаморочення, гіпергідроз, підвищена втомлюваність, блювання, порушення еякуляції.[2][5] Іншими побічними ефектами препарату є[6]:
ПротипоказиЕсциталопрам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноаміноксидази, особам у віці до 15 років, при вагітності та годуванні грудьми.[5][6] Форми випускуЕсциталопрам випускається у вигляді таблеток по 0,005; 0,01 і 0,02 г; розчину для перорального застосування із вмістом 5 мг циталопраму в 5 мл розчину.[8][13] Примітки
Посилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
