|
Лакосамід
Лакосамід (англ. Lacosamide, лат. Lacosamidum) — синтетичний лікарський препарат, який є похідним амінокислот[1][2], та належить до протисудомних препаратів.[3][4] Лакосамід застосовується як перорально, так і внутрішньовенно.[5][6] Дослідження лакосаміду розпочалися у 1996 році в Університеті Г'юстона Гарольдом Коном і Шрідкаром Андуркаром.[7][8] Під час цих досліджень встановлено, що модифікована амінокислота має протисудомну активність. Пізніше були синтезовані кілька видів таких амінокислот, із яких найбільш активним виявився саме лакосамід.[7] Ця хімічна сполука була запатентована компанією «Schwarz Pharma» у 2006 році, а після приєднання її до бельгійської компанії UCB вже ця компанія продовжила дослідження препарату, та отримала схвалення його для клінічного застосування.[9] Фармакологічні властивостіЛакосамід — синтетичний лікарський препарат, який є модифікованою амінокислотою. Механізм дії лакосаміду відрізняється від механізму дії інших протисудомних препаратів, та полягає у селективному посиленні повільної інактивації вольтаж]залежних натрієвих каналів, що призводить до стабілизації перезбуджених оболонок нейронів та блокує їх повторне збуждення. Наслідком цього є зниження кількості нейронів, що генерують повторні пароксизмальні деполяризаційні зсуви та поступове затихання епілептичного вогнища.[2][3] Лакосамід також взаємодіє з медіатором колапсину-2 (CRMP2), який за хімічним складом є фосфопротеїном, що експресується переважно в нервовій системі та бере участь у процесах диференціації нейронів та контролі росту аксонів.[5] Препарат має здатність знижувати або сповільнювати розвиток гострої запальної відповіді нервової тканини на черепно-мозкову травму, та покращує функціональні наслідки і зменшує вираженість гістологічних змін нейронального пошкодження на моделях закритих черепно-мозкових травм у лабораторних тварин.[2] Лакосамід застосовується як додатковий препарат для лікування парціальної (фокальної) епілепсії при неефективності або малоефективності інших протисудомних препаратів, зокрема леветирацетаму, карбамазепіну, ламотригіну, топірамату, окскарбазепіну, фенітоїну, вальпроєвої кислоти, фенобарбіталу, габапентину, клоназепаму і зонісаміду.[3][2] Лакосамід позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів.[3][2] Експериментально препарат також застосовують для лікування нейропатичного болю при діабетичній нейропатії.[10] ФармакокінетикаЛакосамід швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 0,5—4 годин після прийому препарату. Абсолютна біодоступність препарату при пероральному застосуванні складає майже 100 %. Лакосамід погано (на 15 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення у грудне молоко людини немає. Метаболізується лакосамід у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею у вигляді неактивних метаболітів або незміненої речовини. Період напіввиведення лакосаміду становить 13 годин, при важких порушеннях функції печінки або період напіввиведення препарату також може збільшуватися.[1][5] ЗастосуванняЛакосамід застосовується як допоміжний препарат для лікування парціальних судомних нападах при епілепсії, як із вторинною генералізацією, так і без неї, у пацієнтів старших 16 років.[1][5] Побічна діяЛакосамід позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є головний біль, запаморочення, нудота, блювання, диплопія, швидка втомлюваність, сонливість, болі в суглобах, атаксія.[3][2] Щоправда, в 2012 році FDA отримало повідомлення про кілька випадків синдрому Лаєлла після прийому лакосаміду.[4] Іншими побічними явищами при застосуванні препарату є[1][5]:
ПротипоказиЛакосамід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, AV-блокаді ІІ або ІІІ ступеня, дітям у віці менше 16 років.[1][5] Форми випускуЛакосамід випускається у вигляді таблеток по 0,05; 0,1; 0,15 та 0,2 г; розчину для прийому всередину із вмістом діючої речовини 10 мг/мл у флаконах по 200 мл; концентрату для приготування інфузій у флаконах по 20 мл із вмістом діючої речовини 10 мг[11][6] Примітки
Посилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
