|
Рисперидон
Рисперидон (лат. Risperidonum, англ. Risperidone) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним бензізоксазолу[2][3] та належить до групи антипсихотичних препаратів.[4][5] Рисперидон застосовується переважно перорально[2], може застосовуватися також внутрішньом'язово.[6] Рисперидон розроблений на початку 80-х років ХХ століття в лабораторії компанії «Janssen Pharmaceutica».[7] Фармакологічні властивостіРисперидон — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним бензізоксазолу. Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів D2-типу та серотонінових 5-HT2A-рецепторів, а також блокуванні альфа-1-адренорецепторів, та частково альфа-2-адренорецепторів і H-1-гістамінових рецепторів. Рисперидон практично взаємодіє з м-холінорецепторами. Наслідком дії препарату є зменшення продуктивної психіатричної симптоматики[2][3], та одночасно незначна частота екстрапірамідних побічних ефектів у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами.[8][4] Рисперидон застосовується при шизофренії, біполярному афективному розладі, деменції з проявами агресії, аутизмі, опозиційному зухвалому розладі[2][3], у тому числі в дітей і підлітків[4]; у вигляді внутрішньом'язової ін'єкції застосовується також для підтримувальної терапії шизофренії.[2][3] Препарат також ефективний при першому епізоді психозу, причому він має вищу ефективність у порівнянні з іншими типовими антипсихотичними препаратами (зокрема галоперидолом), та має кращий профіль безпеки.[8] ФармакокінетикаРисперидон добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 70 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 1—2 годин після прийому препарату. Рисперидон добре (на 88—90 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Рисперидон метаболізується в печінці з утворенням як активних метаболітів, одним із яких є самостйний лікарський препарат паліперидон, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею (70 %), частково із калом (14 %). Період напіввиведення препарату становить 3 години, активних метаболітів препарату становить 20—24 години, для форм для внутрішньом'язового застосування період напіввиведення становить 3 доби.[6][3] Покази до застосування
Рисперидон застосовують для лікування шизофренії, біполярного афективного розладу, деменції з проявами агресії, аутизму, опозиційного зухвалого розладу; у вигляді внутрішньом'язової ін'єкції застосовується також для підтримувальної терапії шизофренії.[2][3] Побічна діяПри застосуванні рисперидону найчастішими побічними ефектами є ригідність, акатизія, сонливість або безсоння, підвищена рухова активність, депресія, збудження, збільшення ваги тіла, тахікардія.[4][8] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є[2][3]:
ПротипоказиРисперидон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, деменція унаслідок хвороби Паркінсона, підтвердженої або ймовірної деменції з тільцями Леві.[2][3] Форми випускуРисперидон випускається у вигляді таблеток по 0,00025; 0,0005; 0,001; 0,002; 0,003 і 0,004 г; 0,1 % розчину для перорального застосування у флаконах по 30 і 100 мл; ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій по 12,5; 25; 37,5 і 50 мг у комплекті з розчинником по 2 мл.[9][6] Примітки
Посилання
Information related to Рисперидон |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
