Антагоністи альдостерону

Антагоністи альдостерону (або антимінералокортикоїди) — це група діуретиків, які інгібують зв'язування гормону кіркової речовини наднирників альдостерону специфічними мінералокортикоїдними рецепторами. Ця група лікарських засобів часто використовується як додаткова терапія, у комбінації з іншими препаратами, для лікування хронічної серцевої недостатності. Спіронолактон, перший представник цієї групи препаратів, також використовується у лікуванні гіперальдостеронізму (включно із первинним гіперальдостеронізмом) та гірсутизмом у жінок (у зв'язку із його антиандрогенною дією). Більшість антагоністів альдостерону, включно із спіронолактоном, мають стероїдну будову, та є спіролактонами. Фінеренон є нестероїдним антимінералокортикоїдним препаратом.

Механізм дії

Антагоністи альдостерону, як випливає з їх назви, є антагоністами рецепторів мінералокортикоїдних гормонів. Інгібуванні зв'язування альдостерону специфічними внутрішньоклітинними рецепторами призводить до гальмування реабсорбції натрію в канальцях нирок, що призводить до збільшення виділення натрію без збільшення виділення калію, а також збільшує виділення води, наслідком чого є збільшення об'єму виділення сечі (діурезу).^[1] У випадку застійної серцевої недостатності препарати даної групи застосовуються разом із іншими лікарськими засобами з метою додаткового сечогінного ефекту для зменшення периферичних набряків та застою у великому або малому колі кровообігу.

Приклади

Фінеренон — нестероїдний антагоніст альдостерону

До групи антагоністів альдостерону, які застосовуються у клінічній практиці, належать:

Спіронолактон — перший і найбільш розповсюджений препарат даної групи.
Еплеренон — значно більш селективний препарат, ніж спіронолактон, проте менш дієвий та ефективний.
Канренон та канреноат калію — застосовуються дуже рідко.
Фінеренон — нестероїдний препарат, більш дієвий та селективний, ніж спіронолактон та еплеренон.

Деякі лікарські засоби також мають антимінералокортикоїдний ефект, який є додатковим до їх основного механізму дії. До них належать прогестерон, дроспіренон, гестоден та бенідипін.^[2]

Див. також

Примітки

↑ Rossi S, editor. «Australian Medicines Handbook» 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. (англ.)
↑ Kosaka H, Hirayama K, Yoda N, Sasaki K, Kitayama T, Kusaka H, Matsubara M (2010). The L-, N-, and T-type triple calcium channel blocker benidipine acts as an antagonist of mineralocorticoid receptor, a member of nuclear receptor family. Eur. J. Pharmacol. 635 (1-3): 49—55. doi:10.1016/j.ejphar.2010.03.018. PMID 20307534. (англ.)

Посилання

National Library of Medicine — Medical Subject Headings. Aldosterone Antagonists [Архівовано 20 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
Mineralocorticoid Receptor Antagonists (Pharmacological Action) (англ.)

[1] Rossi S, editor. «Australian Medicines Handbook» 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. (англ.)

[pmid20307534-2] Kosaka H, Hirayama K, Yoda N, Sasaki K, Kitayama T, Kusaka H, Matsubara M (2010). The L-, N-, and T-type triple calcium channel blocker benidipine acts as an antagonist of mineralocorticoid receptor, a member of nuclear receptor family. Eur. J. Pharmacol. 635 (1-3): 49—55. doi:10.1016/j.ejphar.2010.03.018. PMID 20307534. (англ.)

[1]