Share to: share facebook share twitter share wa share telegram print page

Chất ức chế enzym

Protease HIV trong phức chất cùng với chất kìm hãm protease ritonavir. Cấu trúc protease có màu đỏ, xanh và vàng. Chất kìm hãm hình tròn nhỏ hơn có màu đỏ, ở gần tâm. Created from PDB 1HXW.

Chất ức chế enzym hay chất kìm hãm enzymphân tử liên kết với enzym và làm giảm hoạt độ của enzym. Việc làm giảm hay mất hoạt độ enzym có thể tiêu diệt vi sinh vật gây bệnh hoặc thay đổi cân bằng tiêu hóa nên nhiều loại tân dược có bản chất là chất kìm hãm enzym.

Chất kìm hãm thuận nghịch

Các dạng chất kìm hãm thuận nghịch

Chất kìm hãm thuận nghịch liên kết với các enzym bằng các liên kết (tương tác) phi đồng hóa trị như liên kết hydro, tương tác hydrophobicliên kết ion. Các liên kết yếu giữa chất kìm hãm và trung tâm hoạt động của enzym tạo nên kiểu liên kết đặc thù. So với cơ chất và chất kìm hãm không thuận nghịch, nói chung các chất kìm hãm thuận nghịch không có phản ứng hóa học với enzym và có thể loại bỏ dễ dàng bởi chất pha loãng hoặc chất thẩm tách.

Chất kìm hãm cạnh tranh: cơ chất (S) và chất kìm hãm (I) cạnh tranh tại trung tâm hoạt động của enzym.

Có bốn loại chất kìm hãm enzym thuận nghịch, phân loại theo ảnh hưởng của sự thay đổi nồng độ cơ chất enzym theo chất kìm hãm.[1]

  • Trong kìm hãm cạnh tranh, cơ chất và chất kìm hãm không liên kết với enzym ở cùng thời điểm. Nguyên nhân là do chất kìm hãm có áp lực đối với trung tâm hoạt động của enzym cùng vị trí với liên kết giữa cơ chất và enzym; cơ chất và chất kìm hãm cùng cạnh tranh để xâm nhập trung tâm hoạt động của enzym. Có thể khắc phục kiểu kìm hãm này bằng cách bổ sung cơ chất với nồng độ cao (Vmax giữ không đổi). Tuy nhiên, Km biểu kiến sẽ tăng lên cho đến khi đạt đến điểm Km tức là 1/2 Vmax. Chất kìm hãm cạnh tranh thường có cấu trúc tương tự với cơ chất thực sự.
  • Trong kìm hãm phi cạnh tranh, chất kìm hãm chỉ liên kết với phúc cơ chất-enzym. Ở kiểu kìm hãm này, Vmax giảm (vận tốc cực đại do phức bị giảm hoạt tính) và Km giảm.
  • Trong kìm hãm hỗn hợp, chất kìm hãm liên kết với enzym đồng thời với cơ chất của enzym. Tuy nhiên, liên kết của chất kìm hãm tác động lên liên kết của cơ chất và ngược lại. Có thể hạn chế kiểu kìm hãm này bằng cách tăng nồng độ cơ chất nhưng không thể loại bỏ chúng. Mặc dù có các chất kìm hãm dạng hỗn hợp liên kết với trung tâm hoạt động của enzym nhưng kiểu kìm hãm này nhìn chung là kết quả của tác động allosteric khi các chất kìm hãm liên kết với enzym tại vị trí khác trung tâm hoạt động của enzym.
  • Kìm hãm không cạnh tranh là dạng kìm hãm hỗn hợp trong đó liên kết của chất kìm hãm với enzym làm giảm hoạt độ của enzym nhưng không ảnh hưởng đến liên kết của cơ chất. Kết quả là, việc tăng mức độ kìm hãm chỉ phụ thuộc vào nồng độ chất kìm hãm. Vmax sẽ giảm nhưng Km sẽ giữ không đổi.

Miêu tả định lượng về kìm hãm thuận nghịch

Kìm hãm thuận nghịch có thể được miêu tả định lượng thông qua liên kết của chất kìm hãm với enzym và với phức cơ chất-enzym cũng như ảnh hưởng đến động lực học enzym. Trong động lực học Michaelis-Menten cổ điển, enzym (E) liên kết với cơ chất của nó (S) tạo thành phức enzym–cơ chất ES. Dưới tác động của chất xúc tác, phức chất này bị phá vỡ và giải phóng sản phẩm P và enzym. Chất kìm hãm (I) có thể liên kết với E hoặc với ES, với hằng số phân li tương ứng Ki hay Ki'.

Chú thích

  1. ^ Berg J., Tymoczko J. and Stryer L. (2002) Biochemistry. W. H. Freeman and Company, ISBN 0-7167-4955-6.

Liên kết ngoài

Read other articles:

GQview Tipeimage viewer (en) Versi pertama10 Februari 1998 Versi stabil 2.0.4 (2 Desember 2006) Versi sebelumnya 2.1.5 (3 Desember 2006) GenreImage viewersLisensiGNU General Public LicenseKlasifikasi Alexa351 Karakteristik teknisBahasa pemrogramanC Informasi tambahanSitus webhttp://gqview.sourceforge.netSourceForgegqview Sunting di Wikidata • L • B • Bantuan penggunaan templat ini Menghapus berkas di GQview GQview adalah image viewer yang sangat kaya fitur. Selain dapat mena…

العلاقات البريطانية الهندوراسية المملكة المتحدة هندوراس   المملكة المتحدة   هندوراس تعديل مصدري - تعديل   العلاقات البريطانية الهندوراسية هي العلاقات الثنائية التي تجمع بين المملكة المتحدة وهندوراس.[1][2][3][4][5] مقارنة بين البلدين هذه مقارنة …

Christopher O'NeillO'Neill di Istana Stockholm, 2013.LahirChristopher Paul O'Neill27 Juni 1974 (umur 49)London, Britania RayaKebangsaanAmerikaInggrisAlmamaterUniversitas BostonSekolah Bisnis ColumbiaGelarHerr (di Swedia)Suami/istriPutri Madeleine, Adipati Hälsingland dan GästriklandAnakPutri Leonore, Adipati GotlandPangeran Nicolas, Adipati ÅngermanlandOrang tuaPaul Cesario O'NeillEva Maria Walter Christopher Paul O'Neill (kelahiran 27 Juni 1974), seorang pengusaha Britania-Amerika, adal…

Magistrates Court of the Australian Capital TerritoryThe Magistrates Court Building located in Civic, Canberra, completed in 1996.35°16′49″S 149°07′37″E / 35.280385°S 149.127023°E / -35.280385; 149.127023Established25 November 1930 (1930-11-25) (as the Court of Petty Sessions)[1]1 February 1986 (1986-02-01) (as the Magistrates Court)[1]JurisdictionAustralian Capital TerritoryJervis Bay TerritoryAustralian Antarctic…

The A.V. ClubTipeAlt-Weekly Entertainment NewspaperFormatPaper (included with The Onion) and InternetPemilikThe Onion, Inc.RedaksiKeith PhippsDidirikanMid-90s (see History)PusatChicagoSitus webwww.avclub.com The A.V. Club adalah sebuah koran hiburan dan website yang diterbitkan oleh The Onion. Didalamnya terdapat berbagai tinjauan tentang film, musik, televisi, buku, game dan DVD, termasuk juga wawancara dan juga pemberian regular yang memeriksa baik media baru maupun lama dan elemen lain dari b…

American neo-Confederate organization This article is about a neo-Confederate hereditary men's association. For other uses, see SCV (disambiguation). See also: United Daughters of the Confederacy Sons of Confederate VeteransBadgeAbbreviationSCVEstablishedJuly 1, 1896; 127 years ago (1896-07-01)[1]FounderR. E. Lee Camp, No. 1,Confederate Veterans[1]Founded atRichmond, Virginia[1]TypenonprofitTax ID no. 61-1522953Legal status501(c)(3)HeadquartersElm Spring…

This article includes a list of general references, but it lacks sufficient corresponding inline citations. Please help to improve this article by introducing more precise citations. (March 2017) (Learn how and when to remove this message) Sofia University Rectorate and main building New Bulgarian University campus 164 GPIE Miguel de Cervantes, one of the most prestigious Bulgarian high schools Education in Bulgaria is guided and overseen by Bulgarian Ministry of Education and Science. Compulsor…

Disambiguazione – Se stai cercando altri significati, vedi Berru (disambigua). Questa voce sull'argomento centri abitati del Grand Est è solo un abbozzo. Contribuisci a migliorarla secondo le convenzioni di Wikipedia. BerrucomuneBerru – Veduta LocalizzazioneStato Francia RegioneGrand Est Dipartimento Marna ArrondissementReims CantoneBourgogne TerritorioCoordinate49°16′N 4°09′E / 49.266667°N 4.15°E49.266667; 4.15 (Berru)Coordinate: 49°16′N 4°09′…

Election For related races, see 1944 United States gubernatorial elections. 1944 New Hampshire gubernatorial election ← 1942 November 7, 1944 1946 →   Nominee Charles M. Dale James J. Powers Party Republican Democratic Popular vote 115,799 102,232 Percentage 53.11% 46.89% County results Dale:      50-60%      60-70%      70-80%Powers:      50-60% Governor before ele…

2020年夏季奥林匹克运动会科索沃代表團科索沃国旗IOC編碼KOSNOC科索沃奧林匹克委員會網站www.noc-kosovo.org(英文)(阿爾巴尼亞文)(塞爾維亞文)2020年夏季奥林匹克运动会(東京)2021年7月23日至8月8日(受2019冠状病毒病疫情影响推迟,但仍保留原定名称)運動員11參賽項目6个大项旗手开幕式:阿基爾·賈科瓦(英语:Akil Gjakova)和瑪琳達·開爾門蒂(柔道)[1]闭幕式:…

State highway in Delaware, United States Delaware Route 20Route informationMaintained by DelDOTLength40.29 mi[1] (64.84 km)Existed1936[2]–presentTouristroutes Nanticoke Heritage BywayMajor junctionsWest end MD 392 in RelianceMajor intersections US 13 in Seaford US 9 in Hardscrabble US 113 in Millsboro DE 24 in Millsboro DE 26 in Dagsboro DE 17 in Roxana East end DE 54 near Fenwick Island LocationCountryUnited StatesSta…

2061 - Un anno eccezionaleTitoli di testa del filmLingua originaleitaliano Paese di produzioneItalia Anno2007 Durata100 min Rapporto2,35:1 Generecommedia, fantascienza RegiaCarlo Vanzina SoggettoCarlo Vanzina, Enrico Vanzina SceneggiaturaCarlo Vanzina, Enrico Vanzina, Diego Abatantuono ProduttoreCarlo Vanzina, Enrico Vanzina Casa di produzioneRai Cinema, International Video 80 Distribuzione in italiano01 Distribution FotografiaClaudio Zamarion MontaggioRaimondo Crociani Effetti specialiTiber…

Golf pada Olimpiade Musim Panas 2016LokasiLapangan Golf OlimpiadeRio de JaneiroTanggal11–20 Agustus 2016Jumlah disiplin2Peserta120 dari 41 negara← 19042020 → Golf pada Olimpiade Musim Panas 2016 adalah pelaksanaan cabang olahraga golf pada penyelenggaraan Olimpiade Musim Panas 2016. Golf kembali dipertandingan dalam Olimpiade, sejak terakhir diselenggarakan pada tahun 1904.[1] Kompetisi pada cabang olahraga ini berlangsung di Lapangan Golf Olimpiade…

Noretisteron Nama sistematis (IUPAC) (8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-etinil-17-hidroksi-13-metil-1,2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16-dodekahidrosiklopenta[a]fenantren-3-ona Data klinis Nama dagang Banyak AHFS/Drugs.com monograph MedlinePlus a604034 Data lisensi US Daily Med:pranala Kat. kehamilan ? Status hukum ℞-only (US) Rute Oral, intramuskular (sebagai noretisteron enantat) Data farmakokinetik Bioavailabilitas 47–73% (rata-rata 64%)[1][2] Ikatan protein 97%:[3]Albu…

ويليام ف. باكلي (بالإنجليزية: William Frank Buckley, Jr.)‏    معلومات شخصية الميلاد 24 نوفمبر 1925 [1][2][3]  نيويورك[4][5]  الوفاة 27 فبراير 2008 (82 سنة) [6][1][2][3]  ستامفورد[7][8]  سبب الوفاة السكري  الإقامة ستامفورد  مواطنة الولايات المت…

Pemandangan udara kota Lokasi di County Garfield dan Colorado Glenwood Springs adalah kota otonom yang merupakan ibu kota County Garfield, Colorado, Amerika Serikat.[1] Populasi kota ini adalah 9.963 jiwa pada Sensus Amerika Serikat tahun 2020.[2] Glenwood Springs terletak di pertemuan Sungai Roaring Fork dan Sungai Colorado, menghubungkan Lembah Roaring Fork dan serangkaian kota kecil di Sungai Colorado. Glenwood Springs terkenal dengan sumber air panasnya.[3] Selama rib…

Unmanned spaceflight mission; first flight of the Boeing X-37B Orbital Test Vehicle 1 USA-212OTV-1 during encapsulation prior to maiden launchMission typeDemonstrationOperatorAir Force Space CommandCOSPAR ID2010-015A[1]SATCAT no.36514Mission duration224 days, 9 hours, 24 minutes Spacecraft propertiesSpacecraft typeBoeing X-37BManufacturerBoeingLaunch mass5,400 kg (11,900 lb)[2]PowerDeployable solar array, batteries[2] Start of missionLaunch date22…

This article uses bare URLs, which are uninformative and vulnerable to link rot. Please consider converting them to full citations to ensure the article remains verifiable and maintains a consistent citation style. Several templates and tools are available to assist in formatting, such as reFill (documentation) and Citation bot (documentation). (June 2022) (Learn how and when to remove this message) This is a dynamic list and may never be able to satisfy particular standards for completeness. Yo…

Position Director-General of the World Trade OrganizationIncumbentNgozi Okonjo-Iwealasince 1 March 2021World Trade OrganizationStyleMadam Director-General(informal)Her Excellency(diplomatic)StatusChief Administrative OfficerReports toGeneral CouncilSeatCentre William Rappard, Geneva, SwitzerlandAppointerGeneral CouncilTerm lengthFour years, renewableConstituting instrumentWTO Organization ChartFormation1 January 1995First holderPeter SutherlandDeputyDeputy Director-GeneralsWebsitewww.wto.or…

Massachusetts International Academy (simplified Chinese: 美国麻省国际学院; traditional Chinese: 美國麻省國際學院; pinyin: Měiguó Máshěng Guójì Xuéyuàn) is a college preparatory school positioning high school and university graduates from China for success in United States’ colleges and universities located in Marlborough, Massachusetts.[1] It is the first boarding school designed for Chinese students who intend to attend U.S. universities. MAIA has c…

Kembali kehalaman sebelumnya