吸入型糖皮质激素吸入型糖皮质激素(inhaled glucocorticosteroid,ICS),主要用于吸入的糖皮质激素,简称为“吸入激素”。由于目前主流的ICS采用的是布地奈德等局部不吸收,或者吸收后迅速在肝脏灭活以致于全身作用微弱的品种,因此也称为“表面激素”。 药理学
备注:①最高推荐剂量的界定标准仍有待统一,需要注意的是,当患者需要长期使用高剂量时,应重新评估维持治疗方案是否合理,应注意全身副作用的风险增加,并考虑采用联合应用多种控制发作药。 ②按照习惯,通常以布地奈德为标准表示ICS的效力。 ③中华人民共和国食品与药品监督管理局批准的最高剂量是160μg Qd。 ④中华人民共和国食品与药品监督管理局批准的最高剂量是2000μg/d。 ⑤中华人民共和国食品与药品监督管理局批准的最高剂量是400μg Bid。 临床应用控制哮喘发作
副作用局部副作用包括口咽部假丝酵母菌病、声嘶、因呼吸道激惹导致的咳嗽等。减少副作用的方法:
全身副作用ICS可在肺部吸收,沉积于口咽部的部分可能被咽下,并在消化道吸收。全身副作用的大小取决于气道给药装置的性能、透过上皮的能力、首过效应、进入全身后的半衰期以及生物活性等因素。目前的研究表明,对成年患者,400μg/d的布地奈德或等效剂量的其它ICS全身副作用并不明显;多项对比研究提示,在相同的等效剂量下,布地奈德、氟替卡松、环索奈德的全身副作用较小。 完全确定ICS的全身副作用有时比较困难,因为只有在大剂量长期应用时才可能出现相对明显的全身副作用。而大剂量长期应用ICS的哮喘患者可能常常合并口服糖皮质激素,因此,很难界定哪些全身副作用是ICS造成的。目前已知的ICS的全身副作用包括容易出现瘀斑(因为皮下组织变薄)、肾上腺皮质功能抑制、骨密度降低。虽然骨密度有降低,但并未显著增加骨折的风险。尚无证据明确证明ICS会影响儿童生长发育。有报道ICS可能增加白内障、青光眼风险,但仍需更多研究资料证实。目前并无资料证明ICS增加肺部感染的几率,包括肺结核;而且,活动性肺结核不是ICS的禁忌症。 ICS有效地控制了哮喘,反而减少了全身应用皮质激素的次数,总体来说,对患者更有利。 参考文献
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