CYP3A4

Cytochrome P450, family 3, subfamily A, polypeptide 4
Cytochrome P450, family 3, subfamily A, polypeptide 4
有效结构
PDB	直系同源检索：PDBe, RCSB
PDB查询代码列表
	1TQN, 1W0E, 1W0F, 1W0G, 2J0D, 2V0M, 3NXU, 3TJS, 3UA1, 4I3Q, 4I4G, 4I4H, 4K9T, 4K9U, 4K9V, 4K9W, 4K9X
标识
代号	CYP3A4; CP33; CP34; CYP3A; CYP3A3; CYPIIIA3; CYPIIIA4; HLP; NF-25; P450C3; P450PCN1
扩展标识	遗传学：124010 鼠基因：109587 同源基因：111391 GeneCards: CYP3A4 Gene
EC編號	1.14.13.157, 1.14.13.32, 1.14.13.67, 1.14.13.97
基因本体论描述
分子功能	· monooxygenase activity; · steroid binding; · iron ion binding; · steroid hydroxylase activity; · electron carrier activity; · oxidoreductase activity; · oxidoreductase activity, acting on paired donors, with incorporation or reduction of molecular oxygen, reduced flavin or flavoprotein as one donor, and incorporation of one atom of oxygen; · oxygen binding; · enzyme binding; · heme binding; · vitamin D3 25-hydroxylase activity; · taurochenodeoxycholate 6alpha-hydroxylase activity; · caffeine oxidase activity; · albendazole monooxygenase activity; · quinine 3-monooxygenase activity; · testosterone 6-beta-hydroxylase activity; · vitamin D 24-hydroxylase activity;
细胞成分	· cytoplasm; · endoplasmic reticulum membrane; · cell surface; · integral to membrane; · intracellular membrane-bounded organelle;
生物过程	· lipid metabolic process; · steroid catabolic process; · xenobiotic metabolic process; · steroid metabolic process; · androgen metabolic process; · alkaloid catabolic process; · monoterpenoid metabolic process; · drug metabolic process; · vitamin D metabolic process; · drug catabolic process; · exogenous drug catabolic process; · small molecule metabolic process; · heterocycle metabolic process; · oxidation-reduction process; · oxidative demethylation;
	Sources: Amigo / QuickGO
RNA表达模式
	更多表达数据
直系同源体
物种	人类
Entrez	1576
Ensembl	ENSG00000160868
UniProt	P08684
mRNA序列	NM_001202855
蛋白序列	NP_001189784
基因位置	Chr 7:; 99.35 – 99.38 Mb
PubMed查询	[1]
	查; 论; 编;

细胞色素P450 3A4酶（cytochrome P450 3A4，CYP3A4）（EC 1.14.13.97）是身体中的一种重要的酶，主要存在于肝脏和小肠。它可以氧化外源有机小分子（异生素^[1]，xenobiotics），如毒素或药物，以便使其排出体外。

CYP3A4会使许多药物失活，但同时它也使一些药物活性增加。一些物质，诸如葡萄柚汁和某些药物，会被CYP3A4的作用所干扰。这些物质将增强或减弱药物的作用，由于CYP3A4的干扰作用。

CYP3A4是细胞色素P450氧化酶家族成员之一。这个家族中的若干其它成员也涉及到药物的代谢，但CYP3A4是最常见和最多面的一个。与该家族所有成员类似，CYP3A4是一种血红蛋白——一种含有附带了一个铁原子的血红素基团的蛋白质。对人类而言，CYP3A4蛋白由CYP3A4基因所编码^[2]。这个基因是细胞色素P450基因簇的一部分，位于人类的7号染色体长臂2区1带1子带（chromosome 7q21.1）上^[3]。

rCYP3A4（重组CYP3A4，recombinant CYP3A4）是通过基因工程合成的CYP3A4蛋白。

功能

CYP3A4是细胞色素P450超家族酶类中的一员。细胞色素P450蛋白质是单氧酶类，可以催化涉及药物代谢以及胆固醇、类固醇和其它脂类成分的合成的众多反应。

CYP3A4蛋白位于细胞的内质网（英語：endoplasmic reticulum）中，其表达受糖皮质激素（英語：glucocorticoid）和一些药物试剂的诱导。该酶参与了现今使用的近半数药物的代谢，其中包括对乙酰氨基酚（英語：acetaminophen）、可待因（英語：codeine）、环孢菌素（英語：ciclosporin/cyclosporin）、地西泮（英語：diazepam）和红霉素（英語：erythromycin）。^[4] 大部分药物经过CYP3A4的钝化作用，或直接或有利于促进了药物从机体的排泄作用。同样地，许多药品经由CYP3A4活化而形成其活性成分，而许多原毒素也由此成为其毒性形式。

蛋白转换

人类的CYP3A4蛋白转换率变化范围很大。对于肝脏部分的CYP3A4蛋白，体内方法估计该酶生物半衰期（英語：half-life）主要在70到140个小时；体外方法大概在26到79个小时。^[5] 肠道CYP3A4蛋白的转换很可能类似于肠上皮细胞（英語：enterocyte）的更新率；一种非直接的方法，基于暴露于葡萄柚汁后的活性恢复，其测量结果在12到33个小时。^[5]

相互作用通路图

點選圖中的基因，可連結到相對應的條目。 ^{[註 1]}

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Irinotecan Pathway edit

^ 編輯WikiPathways中的代謝途徑：IrinotecanPathway_WP46359.

参考文献

CYP3A4引用了美国国家医学图书馆提供的資料，这些資料属于公共领域。

^ https://www.termonline.cn/word/101700/1
^ Hashimoto H, Toide K, Kitamura R, Fujita M, Tagawa S, Itoh S, Kamataki T. Gene structure of CYP3A4, an adult-specific form of cytochrome P₄₅₀ in human livers, and its transcriptional control. Eur. J. Biochem. December 1993, 218 (2): 585–95. PMID 8269949. doi:10.1111/j.1432-1033.1993.tb18412.x.
^ Inoue K, Inazawa J, Nakagawa H, Shimada T, Yamazaki H, Guengerich FP, Abe T. Assignment of the human cytochrome P-450 nifedipine oxidase gene (CYP3A4) to chromosome 7 at band q22.1 by fluorescence in situ hybridization. Jpn. J. Hum. Genet. June 1992, 37 (2): 133–8. PMID 1391968. doi:10.1007/BF01899734.
^ Entrez Gene: cytochrome P450. （原始内容存档于2010-12-05）.
^ ^5.0 ^5.1 Yang, J.; Liao, M.; Shou, M.; Jamei, M.; Yeo, K. R.; Tucker, G. T.; Rostami-Hodjegan, A. Cytochrome P450 turnover: regulation of synthesis and degradation, methods for determining rates, and implications for the prediction of drug interactions. Current Drug Metabolism (Bentham). 2008-06-01, 9 (5): 384–393 [2010-12-20]. PMID 18537575. doi:10.2174/138920008784746382. （原始内容存档于2012-10-23）.