اسلابريم

اسلابريم
الاسم النظامي
	(RS)-5-[(2- cyclopropyl-7,8-dimethoxy-2H-chromen-5-yl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine
اعتبارات علاجية
طرق إعطاء الدواء	Oral, intravenous
بيانات دوائية
توافر حيوي	Good (oral)
معرّفات
CAS	192314-93-5
ك ع ت	J01J01EA03 EA03
تصنيف منظمة الصحة العالمية	الاحتياط ‏
بوب كيم	CID 213043
ECHA InfoCard ID	100.130.860
درغ بنك	DB06358
كيم سبايدر	184736
المكون الفريد	42445HUU0O
كيوتو	D08337
ChEMBL	CHEMBL134561
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C19H22N4O3
الكتلة الجزيئية	354.403 g/mol
	محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
	المعرف الكيميائي الدولي
	تعديل مصدري - تعديل

اسلابريم (Iclaprim) (دواء دولي غير مسجل الملكية) ، الذي يحمل الاسم الرمزي AR-100 وRO-48-2622، هو عبارة عن دي أمينو بيريميدين الزمرة الدوائية من مضادات الجراثيم. هو فحصيا مضاد حيوي واسع الطيف لعلاج الجلد ،تركيب الجلد والالتهابات المعقدة.^[3] فعال ضد الكائنات إيجابية الغرام التي يجري تطويرها^[4] يرتبط بنيويا مع التريميثوبريم. في المرحلة الثالثة تجربة سريرية علاج وريديا - تم العثور على أنه فعال بقدر كبير وأكثر تحملا من اللنزوليد في الأشخاص الذين يعانون من التهابات الجلد، البشرة الحساسة والأنسجة الرخوة التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين (MRSA).^[5]^[6] في المختبر اسلابريم هو نشط للغاية لمكافحة MRSA، المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للفانكومايسين (VRSA)، سلالات العقدية الرئوية المقاومة للعديد من المضادات الحيوية الشائعة، وبعض البكتيريا سالبة الجرام.^[1]

تم منح اسلابريم المسار السريع بوضع من قبل إدارة الغذاء والدواء ^[7]

الاستعمال الطبي

التهابات الجلد المعقدة والتهابات الأنسجة الرخوة التي تسببها البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية.
التهاب أنسجة الجلد الناجمة عن المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميتيسيلين.

^[8]

الأشكال الصيدلانية

حقن وريدي
يمكن أن تُؤخذ فموياً.

ستيريوشيميستري

يحتوي اسلابريم على ستيريوسنتر ويتكون من اثنين إنانتيوميرس. هذا هو راسيمات، أي خليط 1: 1 من ( R ) و ( S ) - شكل:

إنانتيوميرس من اسلابريم
CAS-Number: 1208116-65-7	CAS-Number: 1208116-66-8

مصادر

^ ^ا ^ب Kohlhoff SA, Sharma R (سبتمبر 2007). "Iclaprim". Expert Opin Investig Drugs. ج. 16 ع. 9: 1441–8. DOI:10.1517/13543784.16.9.1441. PMID:17714029.
^ World Health Organization (26 Jul 2023), AWaRe classification of antibiotics for evaluation and monitoring of use, 2023 (بالإنجليزية), QID:Q123466662
^ Iclaprim FDA Approval Status - Drugs.com نسخة محفوظة 21 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.
^ Kohlhoff، SA؛ Sharma, R (سبتمبر 2007). "Iclaprim". Expert Opinion on Investigational Drugs. ج. 16 ع. 9: 1441–8. DOI:10.1517/13543784.16.9.1441. PMID:17714029.
^ "Arpida Submits New Drug Application for Intravenous Iclaprim for Treatment of Skin Infections" (Press release). رويترز. 19 مارس 2008. مؤرشف من الأصل في 2020-04-06. اطلع عليه بتاريخ 2008-08-24.
^ "Arpida's iclaprim MAA Accepted for Review by EMEA" (Press release). PR Newswire. 21 أغسطس 2008. مؤرشف من الأصل في 2019-12-10. اطلع عليه بتاريخ 2008-08-24.
^ Morgan A, Cofer C, Stevens DL (مارس 2009). "Iclaprim: a novel dihydrofolate reductase inhibitor for skin and soft tissue infections". Future Microbiol. ج. 4 ع. 2: 131–44. DOI:10.2217/17460913.4.2.131. PMID:19257839.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ Iclaprim | Motif Bio plc نسخة محفوظة 02 يناير 2018 على موقع واي باك مشين.

وصلات خارجية

Schneider P, Hawser S, Islam K (ديسمبر 2003). "Iclaprim, a novel diaminopyrimidine with potent activity on trimethoprim sensitive and resistant bacteria" (PDF). Bioorg Med Chem Lett. ج. 13 ع. 23: 4217–21. DOI:10.1016/j.bmcl.2003.07.023. PMID:14623005. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2008-12-03.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

إخلاء مسؤولية طبية

[Kohlhoff-1] ا ^ب Kohlhoff SA, Sharma R (سبتمبر 2007). "Iclaprim". Expert Opin Investig Drugs. ج. 16 ع. 9: 1441–8. DOI:10.1517/13543784.16.9.1441. PMID:17714029.

[wikidata-e1e04f161f4bb0fccb057368d2ba3a247cc76dfe-2] World Health Organization (26 Jul 2023), AWaRe classification of antibiotics for evaluation and monitoring of use, 2023 (بالإنجليزية), QID:Q123466662

[3] Iclaprim FDA Approval Status - Drugs.com نسخة محفوظة 21 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.

[4] Kohlhoff، SA؛ Sharma, R (سبتمبر 2007). "Iclaprim". Expert Opinion on Investigational Drugs. ج. 16 ع. 9: 1441–8. DOI:10.1517/13543784.16.9.1441. PMID:17714029.

[Reuters-5] "Arpida Submits New Drug Application for Intravenous Iclaprim for Treatment of Skin Infections" (Press release). رويترز. 19 مارس 2008. مؤرشف من الأصل في 2020-04-06. اطلع عليه بتاريخ 2008-08-24.

[PRNewswire-6] "Arpida's iclaprim MAA Accepted for Review by EMEA" (Press release). PR Newswire. 21 أغسطس 2008. مؤرشف من الأصل في 2019-12-10. اطلع عليه بتاريخ 2008-08-24.

[Morgan-7] Morgan A, Cofer C, Stevens DL (مارس 2009). "Iclaprim: a novel dihydrofolate reductase inhibitor for skin and soft tissue infections". Future Microbiol. ج. 4 ع. 2: 131–44. DOI:10.2217/17460913.4.2.131. PMID:19257839.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

[8] Iclaprim | Motif Bio plc نسخة محفوظة 02 يناير 2018 على موقع واي باك مشين.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]