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Droperidol
Droperidol (Dehydrobenzperidol, DHB, DHBP) ist ein Neuroleptikum, welches zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen nach Operationen eingesetzt wird. WirkmechanismusDroperidol hat eine starke Affinität zum D2-Rezeptor (siehe Dopamin-Rezeptor) in der Area postrema, einem Teil des Brechzentrums, wo die Substanz hemmend wirkt,[4] sowie geringere Affinität zu D3-, 5-HT2- und α1-Rezeptoren. GegenanzeigenDroperidol darf nicht angewendet werden bei Patienten mit:[5]
Nebenwirkungen und WechselwirkungenBis in die 1980er Jahre hinein wurde zur Prämedikation vor operativen Eingriffen das Medikament Thalamonal gegeben. Dabei handelt es sich um eine Kombination der beiden Wirkstoffe Fentanyl und Droperidol. Ziel war es, den Patienten die Angst vor dem operativen Eingriff zu nehmen und sie gleichzeitig zu sedieren. Viele Patienten äußerten nach der Operation jedoch den Wunsch, dieses Medikament in Zukunft auf keinen Fall wieder verabreicht zu bekommen. Viele von ihnen klagten auch unter dem Einfluss der beiden Wirkstoffe über innere Aufgewühltheit, depressive Episoden, sogar Panik, das Ganze bei gleichzeitig äußerer Müdigkeit. Mehrere von ihnen zogen sogar ihr Einverständnis zum Eingriff in letzter Minute zurück oder verweigerten diesen, wegen der kurzfristigen und drastischen Verschlechterung ihres psychischen Befindens. Seit dieser Zeit setzen Anästhesisten nur noch in Ausnahmefällen die Wirkstoffkombination ein. Mittlerweile ist es Standard, zur Prämedikation Benzodiazepine zu verwenden, die von den meisten Patienten als angenehm und angstlindernd empfunden werden. Außerdem bewirken sie eine anterograde Amnesie, so dass die unangenehmen Aspekte der Operation dem Kranken nicht mehr in Erinnerung sind.[6] Weitere potenzielle Nebenwirkungen von Dehydroxybenzperidol sind Schwindel, extrapyramidale Symptome und Angst.[7] Geschichte der Marktrücknahme und WiederzulassungDie Marktrücknahme der peroralen Darreichungsformen erfolgte durch den Hersteller (Janssen) im Jahr 2001, da bei der hochdosierten oralen Langzeittherapie kardiale Nebenwirkungen (QT-Syndrom) aufgetreten waren. Die parenterale Applikationsform, wo diese Nebenwirkung kein Problem darstellte, wurde aus kommerziellen und markttaktischen Gründen eingestellt.[4] Droperidol war weiterhin in Deutschland für den Gebrauch zugelassen und über ausländische Hersteller bzw. Vertreiber (z. B. Abbott, USA) zu beziehen. Nachdem Janssen-Cilag angekündigt hatte, den Vertrieb von Droperidol Ende Juni 2001 weltweit einzustellen, wurde von der damaligen Schweizer Heilmittelbehörde (IKS) der Verkauf der Substanz Ende September 2001 verboten. Droperidol wird in der Schweiz von der Firma Sintetica wieder produziert und ist im Schweizer Handel auch legal wieder erhältlich. Nach der angekündigten Einstellung der Produktion wurde die Lizenz von der Firma Arzneimittel ProStrakan vom früheren Lizenzinhaber Janssen-Cilag gekauft, was nach einem neu durchgeführten Zulassungsverfahren 2007 zu Zulassungen in verschiedenen europäischen Ländern führte (u. a. am 27. März 2008 in Deutschland).[8] Bedeutung und EinsatzgebieteAlte ZulassungDroperidol erlangte nie eine Bedeutung in der Psychiatrie, stattdessen wird es in der Anästhesie verwendet. Zusammen mit einem hochpotenten Analgetikum (meist Fentanyl) ist es ein Bestandteil der Neuroleptanalgesie, deren Anwendung und Bedeutung im Bereich der klinischen Anästhesiologie seit etwa 1980 an Bedeutung verloren hat (Zunahme der Verfügbarkeit alternativer Verfahren wie etwa der TIVA). Zum anderen ist Droperidol ein wichtiges und eines der am besten untersuchten Medikamente bei postoperativer Übelkeit und Erbrechen (PONV). Bei PONV können erwachsenen Menschen 0,5 mg – 1,25 mg (bzw. 0,625-5 mg)[9] Droperidol langsam i.v. appliziert werden.[10] Zur Neuroleptanalgesie werden überwiegend höhere Dosierungen verwendet. Im Jahr 2001 wurde Dehydrobenzperidol vom deutschen Markt[11] genommen. Früher wurde Droperidol auch als Mittel zur Prämedikation von Kindern erprobt.[12] Neue ZulassungNach der neuen Zulassung steht das Fertigarzneimittel Xomolix in der Anästhesie zur Verfügung:[5]
HandelsnamenXomolix[13] (D, A), Dehydrobenzperidol (A), Droperidol (CH) Siehe auchWeblinksCommons: Droperidol – Abbildungen zur Strukturformel
Einzelnachweise
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