Share to:

BeKm-1 toxin

BeKm-1 is a toxin from the Central Asian scorpion Buthus eupeus. BeKm-1 acts by selectively inhibiting the human Ether-à-go-go Related Gene (hERG) channels, which are voltage gated potassium ion channels.

Etymology

Be is the abbreviation of the scorpion from which the venom is isolated, Buthus eupeus. Km is an abbreviation of M-type K⁺ current, which is inhibited by the venom.^[1]

Chemistry

BeKm-1 is a 4 kDa peptide consisting of 36 amino acids with six positively charged residues and six cysteines, which forms three disulfide bridges.^[2] The primary amino acid sequence of BeKm-1 is: H-Arg-Pro-Thr-Asp-Ile-Lys-Cys-Ser-Glu-Ser-Tyr-Gln-Cys-Phe-Pro-Val-Cys-Lys-Ser-Arg-Phe-Gly-Lys-Thr-Asn-Gly-Arg-Cys-Val-Asn-Gly-Phe-Cys-Asp-Cys-Phe-OH. Its tertiary structure consists of an alpha-helix and three beta-strands, arranged in a strongly twisted antiparallel beta sheet, compactly fold up. The helix is confined by two ‘caps’ that have also been described in other short scorpion toxins.^[3]

BeKm-1 shows structural homology to the family of scorpion venom potassium channel blockers, the α-KTx family. Despite the similarities between BeKm-1 and these scorpion toxins, BeKm-1 belongs to a new subfamily of scorpion K1 channel blocking peptides. The differences between the subfamilies are in the COOH-terminal part: the newly described family of toxins, BeKm-1 included, contains Arg 17, Val 29 and Phe32, while the older one Lys, Met and Lys.

Mode of action

BekM-1 selectively inhibits hERG potassium channels that are coded by the human ether-a-go-go-related gene.^[4] By toxin mutagenesis study it is found that the positive residues are important for the binding of BeKm-1 to the HERG channel. The important residues located in the alpha helix (Lys-23, Arg-20, Lys-18 and Tyr 11) form a positive electrostatic surface of the molecule that interact with the negatively charged outer vestibule of the hERG channel to suppress its currents. The HERG channel is bound both in its resting and activated state by BeKm-1; BeKm-1 unbinds in the inactivated state. By binding above the pore entrance, BeKm-1 does not totally block the K⁺ flux through the pore. The toxic blocks the channel with an IC50 of 3.3 nM. The hERG channels are prominently expressed in myocytes; inhibition of these channels by BekM-1 prolongs the QT interval in the ECG.^[5]

Toxicity

The LD50 of subcutaneous injection of the venom of Buthus eupeus in mice is 1.45 mg/kg.

Treatment

Anti-venom of Androctonus crassicaude can be used in the treatment of envenomation by Buthus eupeus scorpion stings.^[6]

References

^ Angelo, K., et al., A radiolabeled peptide ligand of the hERG channel, [125I]-BeKm-1. Pflügers Arch, 2003. 447(1): p. 55-63.
^ Korolkova, Y.V., et al., An ERG channel inhibitor from the scorpion Buthus eupeus. J Biol Chem, 2001. 276(13): p. 9868-76.
^ Korolkova, Y.V., et al., New binding site on common molecular scaffold provides HERG channel specificity of scorpion toxin BeKm-1. J Biol Chem, 2002. 277(45): p. 43104-9.
^ Zhang, M., et al., BeKm-1 is a hERG-specific toxin that shares the structure with ChTx but the mechanism of action with ErgTx1. Biophys J, 2003. 84(5): p. 3022-36.
^ Qu, Y. et al., BeKm-1, a peptide inhibitor of hERG potassium currents, prolongs the QTc intervals in isolated rabbit heart. J Pharmacol Exp Ther, 2011. 337(1): p. 2-8.
^ Ozkan, O. and A. Carhan, The neutralizing capacity of Androctonus crassicauda antivenom against Mesobuthus eupeus scorpion venom. Toxicon, 2008. 52(2): p. 375-9.

Read more information:

Negara bagian dan wilayah federal di Malaysia

Artikel ini tidak memiliki referensi atau sumber tepercaya sehingga isinya tidak bisa dipastikan. Tolong bantu perbaiki artikel ini dengan menambahkan referensi yang layak. Tulisan tanpa sumber dapat dipertanyakan dan dihapus sewaktu-waktu.Cari sumber: Negara bagian dan wilayah federal di Malaysia – berita · surat kabar · buku · cendekiawan · JSTOR Pembagian administratif Malaysia Tingkat I Negara bagian • Wilayah persekutuan Tingkat II Distrik R…

Ellerau

Ellerau Lambang kebesaranLetak Ellerau di Segeberg NegaraJermanNegara bagianSchleswig-HolsteinKreisSegeberg Pemerintahan • MayorBernd ExlerLuas • Total7,09 km2 (274 sq mi)Ketinggian24 m (79 ft)Populasi (2013-12-31)[1] • Total5.911 • Kepadatan8,3/km2 (22/sq mi)Zona waktuWET/WMPET (UTC+1/+2)Kode pos25479Kode area telepon04106Pelat kendaraanSESitus webwww.ellerau.de Ellerau adalah kota yang terletak di distri…

Законы (Платон)

Законыдр.-греч. Νόμοι Жанр диалог[d] Автор Платон Язык оригинала древнегреческий язык Цикл Диалоги Платона Следующее Послезаконие Текст произведения в Викитеке Медиафайлы на Викискладе «Законы, или О законодательстве» (др.-греч. Νόμοι) — произведение Платона, напи…

Pro-M

Pro-MJenisMusik dan HiburanIndustriMusik dan HiburanDidirikan2010 di JakartaKantorpusatJakarta, IndonesiaProdukMusik dan Hiburan Pro-M adalah perusahaan rekaman asal Indonesia. Perusahaan ini didirikan pada tahun 2010 di Jakarta. Penyanyi dan musisi terkenal di label rekaman ini seperti Sammy Simorangkir, Repvblik, Zigaz, dan lain-lain. Daftar artis Sammy Simorangkir Gio Lelaki Abirama StarBe Zian Dygta IDEAZ REYGI Cupid Aladin Zigaz Gisella Anastasia Magna Ammar Febrian Cokelat (2019-2021) Pran…

Universitas Sultan Ageng Tirtayasa

Universitas Sultan Ageng TirtayasaLambang UntirtaMotoMaju, Bermutu, dan Berkarakter dalam KebersamaanJenisPerguruan Tinggi NegeriDidirikan1 Oktober 1981 sebagai Perguruan Tinggi Swasta19 Maret 2001 sebagai Perguruan Tinggi NegeriLembaga indukKementerian Pendidikan, Kebudayaan, Riset, dan TeknologiRektorProf. Dr. Ir. Fatah Sulaiman, ST., MT., IPM., ASEAN.Eng.Staf akademik442 (2009)Jumlah mahasiswa12.320 (2009)LokasiKabupaten Serang, Banten, IndonesiaWarnaMarunNama julukanKampus PeradabanSitus web…

Europe à deux vitesses

Cet article est une ébauche concernant l’Union européenne. Vous pouvez partager vos connaissances en l’améliorant (comment ?) selon les recommandations des projets correspondants. Les niveaux d'intégration européenne. Les expressions Europe à deux vitesses, à plusieurs vitesses, à la carte ou encore à géométrie variable, désignent des scénarios d'intégration différentielle des États membres de l'Union européenne aux grands projets européens[1] tels que le marché inté…

العلاقات السيراليونية الليسوتوية

العلاقات السيراليونية الليسوتوية سيراليون ليسوتو سيراليون ليسوتو تعديل مصدري - تعديل العلاقات السيراليونية الليسوتوية هي العلاقات الثنائية التي تجمع بين سيراليون وليسوتو.[1][2][3][4][5] مقارنة بين البلدين هذه مقارنة عامة ومرجعية للدولتين:…

1926 United States Senate election in Vermont

United States Senate election in Vermont, 1926 ← 1923 November 2, 1926 (1926-11-02) 1932 → Nominee Porter H. Dale James Kennedy Party Republican Democratic Popular vote 52,286 18,890 Percentage 73.46% 26.54% U.S. senator before election Porter H. Dale Republican Elected U.S. Senator Porter H. Dale Republican Elections in Vermont Federal government Presidential elections 1792 1796 1800 1804 1808 1812 1816 1820 1824 1828 1832 1836 1840 1844 1848 185…

Ann Little

Ann LittleLittle, 1916LahirMary Brooks(1891-02-07)7 Februari 1891Mount Shasta, California, A.S.Meninggal21 Mei 1984(1984-05-21) (umur 93)Los Angeles, California, A.S.Nama lainAnna LittlePekerjaanAktrisTahun aktif1911–1925Suami/istriAllan Forrest (m. 1916; c. 1918) Ann Little (nee Mary Brooks; 7 Februari 1891 – 21 Mei 1984), juga dikenal sebagai Anna Little, adalah seorang aktris film Amerika yang karirnya paling…

Aksara Sunda Kuno

Artikel ini sudah memiliki referensi, tetapi tidak disertai kutipan yang cukup. Anda dapat membantu mengembangkan artikel ini dengan menambahkan lebih banyak kutipan pada teks artikel. (April 2020) (Pelajari cara dan kapan saatnya untuk menghapus pesan templat ini)Aksara Sunda KunoAksara Sunda Buhunᮃᮊ᮪ᮞᮛ ᮞᮥᮔ᮪ᮓ ᮘᮥᮠᮥᮔ᮪ ᮃᮾᮞᮛ ᮞᮥᮔ᮪ᮓ ᮘᮥᮠᮥᮔ᮪Jenis aksara Abugida BahasaSunda Kuno, Sunda Klasik, CirebonPeriodesekitar abad ke-14 hingga awal abad…

Bendera Trinidad dan Tobago

Bendera nasional (digunakan sebagai bendera negara dan militer). Rasio bendera: 3:5 Bendera sipil dan negara. Rasio bendera: 1:2 Bendera laut. Rasio bendera: 1:2 Bendera Trinidad dan Tobago disetujui setelah kemerdekaan tahun 1962. Merah berarti 'kemurahan hati rakyatnya dan sinar matahari', putih untuk 'kemurnian dan laut' dan hitam untuk 'kekerasan hati dan perjuangan persatuan'. Di blazon, bendera ini Gules, a bend Sable fimbriated Argent. Bendera sipil adalah bendera nasional dalam rasio 1:2…

Palomar College

Community college in San Diego County, California For the transit center that serves the campus, see Palomar College Transit Center. Palomar CollegeMotto in EnglishLearning for SuccessTypePublicEstablishedSeptember 23, 1946; 77 years ago (1946-09-23)PresidentStar Rivera-LaceyAddress1140 West Mission Road, San Marcos, California, 92069, United StatesCampusMultiple sitesLanguageEnglishColors Scarlet and silverMascotCometsWebsitewww.palomar.edu Palomar College is a…

Epistolary novel

Novel written as a series of letters Young Werther writes a letter after deciding upon his suicide, the climax of Goethe's Sorrows of Young Werther An epistolary novel is a novel written as a series of letters between the fictional characters of a narrative.[1] The term is often extended to cover novels that intersperse documents of other kinds with the letters, most commonly diary entries and newspaper clippings, and sometimes considered to include novels composed of documents even if t…

Kapibara

Artikel ini membutuhkan rujukan tambahan agar kualitasnya dapat dipastikan. Mohon bantu kami mengembangkan artikel ini dengan cara menambahkan rujukan ke sumber tepercaya. Pernyataan tak bersumber bisa saja dipertentangkan dan dihapus.Cari sumber: Kapibara – berita · surat kabar · buku · cendekiawan · JSTOR (6 Agustus 2016) Kapibara Hydrochoerus hydrochaeris Rekaman Status konservasiRisiko rendahIUCN10300 TaksonomiKerajaanAnimaliaFilumChordataKelasMammali…

Sultan

Mehmed II, Sultan Utsmaniyah. Juga dikenal dengan Muhammad Al-Fatih. Dilukis oleh Gentile Bellini (1429–1507). Sultan (bahasa Arab: سلطان, sulṭān) adalah gelar dalam dunia Muslim yang digunakan untuk merujuk berbagai kedudukan yang beragam dalam sepanjang sejarah penggunaannya. Seringnya, Sultan digunakan untuk kedudukan yang mengacu pada kepala monarki Muslim yang berkuasa atas sebuah negara/ wilayah Islam. Di masa modern, gelar Sultan kerap disamakan dengan khalifah. Padahal, terdapa…

فريمان

لمعانٍ أخرى، طالع فريمان (توضيح). فريمان - مدينة - تقسيم إداري البلد إيران[1] عاصمة لـ مقاطعة فريمان المحافظة خراسان رضوي المقاطعة مقاطعة فريمان الناحية Central خصائص جغرافية إحداثيات 35°42′25″N 59°51′00″E / 35.70694°N 59.85°E / 35.70694; 59.85 الارتفاع …

Edgar Quinet

French writer (1803–1875) For the Paris Métro station, see Edgar Quinet (Paris Métro). Portrait by Sébastien-Melchior Cornu, c. 1835 Grave of Quinet in Montparnasse cemetery, Paris Edgar Quinet (French: [kinɛ]; 17 February 1803 – 27 March 1875) was a French historian and intellectual. Biography Early years Quinet was born at Bourg-en-Bresse, in the département of Ain. His father, Jérôme Quinet, had been a commissary in the army, but being a strong republican and d…

Alone with You (Texas song)

1992 single by Texas Alone with YouSingle by Texasfrom the album Mothers Heaven B-sideDown in BattlefieldReleased27 January 1992 (1992-01-27)[1]Length4:44LabelMercurySongwriter(s)Johnny McElhone, Sharleen SpiteriProducer(s)Tim PalmerTexas singles chronology In My Heart (1991) Alone with You (1992) Mothers Heaven (1992) Alone with You is the third and final single from Scottish band Texas' second album, Mothers Heaven (1991). It returned the band to the UK Singles Chart top…

Louis-Nicolas Cabat

Landscape (untitled?) Louis-Nicolas Cabat (6 Desember 1812 – 14 Maret 1893) merupakan seorang pelukis pemandangan asal Prancis. Dia adalah salah satu siswa paling terkenal dari Camille Flers. Sebagai anggota Accademia di San Luca di Roma, Cabat terpilih sebagai anggota Académie des Beaux-Arts dari Institut de France pada tahun 1867 dan menjadi direktur French Akademi di Roma dari tahun 1879 hingga 1884. Pada tahun 1883 Cabat melakukan perjalanan di Prancis bersama teman-temannya…

Capo del Governo del Marocco

Capo del Governo del Marocco Aziz Akhennouch, attuale Capo del Governo. Stato Marocco TipoCapo del governo In caricaAziz Akhennouch da7 ottobre 2021 Istituito7 dicembre 1955 Operativo dal7 dicembre 1955 Nominato dare del Marocco Sito webwww.pm.gov.ma/ar/index.aspx/ Modifica dati su Wikidata · Manuale Il Primo ministro del Marocco (ufficialmente Capo del governo) è il capo del governo del Marocco e ricopre la funzione di un primo ministro in altre monarchie costituzionali.[1] …

Kembali kehalaman sebelumnya