|
Метилэстрадиол
Метилэстрадио́л (Ginecosid, Ginecoside, Mediol или Renodiol; химическая формула — C19H26O2) — эстрогенный препарат, использующийся для лечения симптомов менопаузы[1][2][3]. Он выпускается в комбинации с норметандроном, прогестином и андрогенным / анаболическим стероидным препаратом[2][3] и принимается пероральным способом приёма лекарственных средств[4]. Побочные эффекты метилэстрадиола включают, среди прочего, тошноту, напряжение молочных желез, отёки и прорывные кровотечения[5]. Является эстрогеном или агонистом эстрогеновых рецепторов, а также биологической мишенью эстрогенов, таких как эстрадиол[6]. Метилэстрадиол продается или продавался в Бразилии, Венесуэле и Индонезии[2]. Помимо использования в качестве лекарственного средства, метилэстрадиол изучался на предмет использования в качестве радиофармацевтического препарата для эстрогенового рецептора[7]. ИсторияМетилэстрадиол впервые появился на рынке в 1955 году под названием Фолликозид, а в комбинации с метилтестостероном под названием «Климанозид»[8][9][10]. Общество и культураОбщие наименованияМетилэстрадиолу не присвоено ни INN, ни другие официальные наименования[1][2]. Его родовое название на английском и немецком языках — «метилэстрадиол», на французском — «метилэстрадиол», а на испанском — метилэстрадиол[2]. Он также известен как «17α-метилэстрадиол»[2]. Торговые маркиМетилэстрадиол продается или продавался под торговыми названиями Ginecosid, Ginecoside, Mediol и Renodiol, все в комбинации с норметандроном[1][2]. ХимияМетилэстрадиол, или 17α-метилэстрадиол (17α-МЭ), также известный как 17α-метилэстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диол, является синтетическим стероидом на основе эстрана и производных эстрадиола[1][2]. В частности, это производное эстрадиола с метильной группой в положениях C17α[1][2]. Близкородственные стероиды включают этинилэстрадиол (17α-этинилэстрадиол) и этилэстрадиол (17α-этилэстрадиол)[1]. Циклопентиловый эфир С3 метилэстрадиола был изучен и показал большую эффективность при пероральном приеме, чем метилэстрадиол у животных, аналогично хинестролу (3-циклопентиловый эфир этинилэстрадиола) и хинестрадолу (3-циклопентиловый эфир эстриола)[11]. Медицинское использованиеМетилэстрадиол используется в сочетании с прогестином и андрогенным/анаболическим стероидом норметандроном (метилэстренолон) при лечении симптомов менопаузы[2][3]. Доступные формыМетилэстрадиол продается в комбинации с норметадроном в виде таблеток для перорального способа приёма, содержащих 0,3 мг метилэстрадиола и 5 мг норметандрона[12]. Побочные эффектыПобочные эффекты метилэстрадиола включают в себя тошноту, напряжение молочных желез, отёки и прорывные кровотечения[5]. ФармакологияФармакодинамикаМетилэстрадиол является эстрогеном или агонистом рецептора эстрогена[6]. Он проявляет несколько меньшее сродство к рецептору эстрогена, чем эстрадиол или этинилэстрадиол[6]. Метилэстрадиол является активным метаболитом андрогенов/анаболических стероидов метилтестостерона (17α-метилтестостерон), метандиенона (17α-метил-δ 1 -тестостерон) и норметандрона (17α-метил-19-нортестостерон) и отвечает за их эстрогенные побочные эффекты, такие как гинекомастия и отёк[13][14][15]. ФармакокинетикаБлагодаря наличию метильной группы (C 17α) метилэстрадиол не может быть дезактивирован путем окисления гидроксильной группы (С17β), что приводит к улучшению метаболической стабильности и активности по сравнению с эстрадиолом[16]. Это аналогично случаю этинилэстрадиола и его этинильной группы (C17α)[13]. ДоступностьМетилэстрадиол продается или продавался в Бразилии, Венесуэле и Индонезии[2]. Примечания
|
||||||||||||||||||||||||||||||||
