|
Пентазоцин
Пентазоцин (англ. Pentazocine, лат. Pentazocinum) — напівсинтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків[1][2], який є похідним бензоморфану.[3][4] Пентазоцин застосовується як перорально, так і парентерально, внутрішньовенно і внутрішньом'язово.[3][4] Пентазоцин розроблений у лабораторії компанії «Sterling Drug» в США, запатентований у 1960 році, та схвалений до клінічного застосування в 1964 році.[5] Фармакологічні властивостіПентазоцин — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків, та є похідним бензоморфану. Механізм дії препарату полягає в стимулюванні κ-підвидів опіатних рецепторів та у слабкому інгібуванні μ-підвидів опіатних рецепторів. Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку.[3][4] При застосуванні пентазоцину спостерігається виражений знеболювальний ефект та змінюється емоційне забарвлення болю. Препарат має дещо нижчий знеболювальний ефект, ніж морфін, проте менше пригнічує дихальний центр, а також при його застосуванні рідше спостерігається запор і затримка сечопуску.[3][4] Пентазоцин застосовується при вираженому больовому синдромі різного генезу[2], в тому числі при інфаркті міокарду, та для премедикації перед хірургічними операціями[3][4] Хоча пентазоцин позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших опіатів, зокрема морфіну[3], при його застосуванні спостерігається поява залежності, не нижчої, ніж після застосування інших опіоїдів. Пентазоцин у деяких країнах нерідко застосовується як рекреаційний наркотик у поєднанні з трипеленаміном або метилфенідатом.[1] ФармакокінетикаПентазоцин швидко й добре всмоктується після перорального застосування, максимальна концентрація в крові при пероральному застосуванні досягається протягом 1—3 годин та 15—60 хвилин після внутрішньом'язового введення. Біодоступність препарату складає лише 20 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Препарат добре (на 60 %) зв'язується з білками плазми крові.[3][4] Пентазоцин проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[1] Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею. Період напіввиведення пентазоцину становить 2—3 години.[3] Покази до застосуванняПентазоцин застосовується при вираженому больовому синдромі різного генезу, а також для премедикації перед хірургічними операціями.[3][4] Побічна діяПри застосуванні пентазоцину можуть спостерігатись наступні побічні ефекти[4]:
ПротипоказиПентазоцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, підвищенні внутрішньочерепного тиску, черепно-мозкових травмах, сплутаності свідомості, схильності до судом, дітям віком до 6 років.[4] Форми випускуПентазоцин випускається у вигляді ампул по 1 мл 3 % розчину, таблеток по 0,05 г[3], а також у вигляді комбінованих препаратів з налоксоном і парацетамолом.[6] Примітки
Посилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
