|
Сульпірид
Сульпірид (англ. Sulpiride, лат. Sulpiridum) — лікарський засіб, що належить до атипових антипсихотичних препаратів[1], та є похідним бензаміду.[2][3] Сульпірид застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово.[4][5] Сульпірид уперше синтезований у Франції в лабораторії компанії «Delagrange» (яка пізніше стала частиною компанії «Sanofi») в 1967 році[6][2], та вперше описаний Жюстін-Безансоном та Лавіллем, які отримали його під час дослідження похідних прокаїнаміду з потенційно антиаритмічною дією, під час цих досліджень уперше отримано також лікарський препарат метоклопрамід.[7][8] Фармакологічні властивостіСульпірид — лікарський засіб, що належить до атипових антипсихотичних препаратів, та є похідним бензаміду. Механізм дії препарату полягає у блокуванні D2 та частково D3 і D4 дофамінових рецепторів, що сприяє дофамінергічному ефекту, та спричинює активацію психічної діяльності людини, антидепресивний ефект, а також купування психотичної симптоматики.[1][3][2] Сульпірид також має незначний вплив на глутаматні рецептори, що спричинює покращення когнітивних функцій при його застосуванні.[3][2] Препарат також є частковим агоністом серотонінових рецепторів 5-HT4, що разом із антагонізмом до дофамінових рецепторів D2, розміщених у шлунково-кишковому тракті, а також до тригерних центральних рецепторів D2, забезпечує протиблювотну дію сульпіриду.[1][3] Сульпірид не блокує серотонінові рецептори, альфа-1- та альфа-2-, а також бета-адренорецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори та ГАМК-рецептори.[1][3] Сульпірид має виражену тимоаналептичну, а також анксіолітичну та стимулюючу дію.[9][1][3] Препарат також має цитопротекторний ефект щодо клітин слизової оболонки травного тракту.[10][9] Сульпірид застосовується при генералізованому тривожному розладі, обсесивно-компульсивному розладі, панічних атаках, посттравматичному стресовому розладі[1][3][2], гострих та хронічних психічних захворюваннях (у тому числі шизофренії та хронічних психозах нешизофренічного характеру, включно з параноїдальними станами і хронічним галюцинаторним психозом), психосоматичних розладах, а також серйозні поведінкові розлади у дітей старших 6 років (у тому числі при аутизмі).[4][5] Сульпірид також застосовується у комплексному лікуванні виразкової хвороби.[9][10] При застосуванні сульпіриду спостерігається значно менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антипсихотичних засобів, що спричинено відсутністю екстрапірамідних побічних ефектів, а також рідкістю при його застосуванні надмірної сонливості, загальмованості, запору, парезу акомодації, та серцево-судинних побічних ефектів.[1][2] ФармакокінетикаСульпірид швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 25—35 %. Максимальна концентація сульпіриду в крові досягається протягом 30 хвилин після внутрішньом'язової ін'єкції та 4,5 години після перорального прийому препарату. Препарат погано (на 40 %) зв'язується з білками плазми крові. Сульпірид проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, незначно виділяється в грудне молоко людини. Препарат не метаболізується, виводиться з організму із сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення сульпіриду становить 7 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції нирок.[5][10] Покази до застосуванняСульпірид застосовують при гострих та хронічних психічних захворюваннях (у тому числі шизофренії та хронічних психозах нешизофренічного характеру, включно з параноїдальними станами і хронічним галюцинаторним психозом), психосоматичних розладах, а також серйозні поведінкові розлади у дітей старших 6 років (у тому числі при аутизмі), а також у комплексному лікуванні виразкової хвороби.[4][5] Побічна діяПри застосуванні сульпіриду спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, зокрема відсутністю екстрапірамідних побічних ефектів, а також рідкістю при його застосуванні надмірної сонливості, загальмованості, запору, парезу акомодації, та серцево-судинних побічних ефектів.[1][2] Нечасто при застосуванні препарату можуть спостерігатися[4][5]:
ПротипоказиСульпірид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному застосуванні з протипаркінсонічними препаратами, мехітазином, циталопрамом та есциталопрамом, феохромоцитомі, порфірії, при пролактинзалежних пухлинах (рак молочної залози, пролактинома гіпофізу).[4][5] Форми випускуСульпірид випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,05; 0,1 і 0,2 г; 0,5 % розчину для прийому всередину по 100 мл; ампул по 2 мл 5 % розчину.[10][11] Примітки
Посилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
