|
头孢地尼
头孢地尼 （Cefdinir）是第三代头孢菌素抗生素.化学名称：[6R-[6α，7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧基。 截至2008年，头孢地尼在美国是销量最高的头孢类抗生素，其仿制药销售额超过5.85亿美元。[1] 它是由藤泽制药有限公司（Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.）所发现的 (now Astellas) 并在1991年推出以商标名为Cefzon的产品。[2][3]华纳 - 兰伯特公司授权藤泽制药有限公司在美国销售该头孢菌素。[4] 雅培于1998年12月与华纳 - 兰伯特公司的协商取得头孢地尼的美国销售权。[5] 其在1997年12月4日通过美国FDA认证。[6] 作用机制药理毒理抗菌作用对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广泛的抗菌谱，特别是对革兰阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属等，比以往的口服头孢菌素有更强的抗菌活性，其作用方式是杀菌性的。对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶的产生菌也具有优异的抗菌活性。作用机制为阻止细菌细胞壁的合成。对青霉素结合蛋白(PBP)1(1a,1bs)、2、3的亲和力强，但对于不同细菌的活性部位有所差异。在大鼠和犬等动物中的对头孢地尼进行的急性和慢性毒性研究表明，头孢地尼可被很好耐受。未发现头孢地尼有致畸性和致突变性。 药代动力学血糖浓度6名健康成人一次空腹口服50、100、200mg（效价）头孢地尼时，约经4小时后可达到血药峰浓度，分别为0.64、1.11和1.74μg/mL，其血浆半衰期为1.6-1.8小时。男性健康成人单次口服头孢地尼后的血浆药物浓度曲线6名健康成人一次空腹和进食后口服100mg（效价）头孢地尼，约经4小时后，可达到血药峰浓度，分别为1.25、0.79μg/mL。进食后给药，其吸收稍有降低。肾功能受损患者一次口服100mg（效价）头孢地尼，血浆半衰期延长与肾功能受损程度成正比。肌酐清除率（mL/min）。 适应症对头孢地尼敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、淋病柰瑟氏菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普鲁威登是菌属、流感嗜血杆菌等菌株所引起的下列感染：
敏感细菌头孢地尼是一种杀菌抗生素。它可用于治疗由多个的革兰氏阴性和革兰氏阳性菌感染。 细菌易感性和抗性谱头孢地尼是一种广谱抗生素，并已被用于治疗呼吸道包括肺炎，鼻窦炎，支气管炎。以下几个具有代表性细菌的敏感性数据。 流感嗜血杆菌：0.05 - 4μg/ml 肺炎链球菌：0.006 - 64μg/ml 酿脓链球菌：≤0.004 - 2μg/ml [7] 注意事项根据惯例，应在确定微生物对希福尼（头孢地尼分散片）的敏感性后，希福尼（头孢地尼分散片）的疗程应限于治疗患者所需的最短周期，以防止耐药菌的产生。
(1)于添加铁的产品（如奶粉或肠营养剂）合用时，可能出现红色粪便。 (2)可能出现红色尿。 副作用副作用包括腹泻、腹痛、阴道感染、炎症、恶心、头痛。"[8] 药物过量超剂量使用头孢地尼没有进行研究。在急性、毒性、侵蚀性溃疡的研究中，单一口服5600mg/kg剂量并未产生副作用。而其他β-内酰胺类抗生素，超剂量用药时可表现为以下副作用：恶心、呕吐、腹泻和惊厥。血清透析可以清除人体内的头孢地尼。对超剂量用药引起毒性反应的患者，血液透析是有用的，尤其是肾功能不全患者。 不良反应在使用该品治疗的13，715名患者中，有354例（2.58%）不良反应（包括实验室数据异常）的报告。主要不良反应为消化道症状（110例，0.80%），如腹泻或腹痛；皮肤症状（31例，0.23%），如皮疹或瘙痒。主要的实验室数据异常包括谷丙转氨酶(126例，0.92%）和谷草转氨酶（89例，0.65%）升高；嗜酸性粒细胞增多（41例，0.30%）。 [9] 使用方法头孢地尼是口服给药。它可以是胶囊或悬浮液。用法用量可依据年龄，症状进行适量增减。 参考资料
外部链接 |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
