西菲德羅考 商品名 Fetroja，Fetcroja 其他名稱 RSC-649266 AHFS /Drugs.com Monograph MedlinePlus a620008 核准狀況
给药途径 靜脈注射 藥物類別 鐵螯合頭孢菌素 ATC碼 法律規範
血漿蛋白結合率 56–58%[ 4] 生物半衰期 2.8小時 排泄途徑 主要為腎 臟 (60–70%維持原形排除)
(6R ,7R )-7-[[(2Z )-2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(2-carboxypropan-2-yloxyimino)acetyl]amino]-3-[[1-[2-[(2-chloro-3,4-dihydroxybenzoyl)amino]ethyl]pyrrolidin-1-ium-1-yl]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
CAS号 1225208-94-5 PubChem CID DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) 化学式 C 30 H 34 Cl N 7 O 10 S 2 摩尔质量 752.21 g·mol−1 3D模型（JSmol
CC(C)(C(=O)O)ON=C(C1=CSC(=N1)N)C(=O)NC2C3N(C2=O)C(=C(CS3)C[N+]4(CCCC4)CCNC(=O)C5=C(C(=C(C=C5)O)O)Cl)C(=O)[O-]
InChI=1S/C30H34ClN7O10S2/c1-30(2,28(46)47)48-36-19(16-13-50-29(32)34-16)24(42)35-20-25(43)37-21(27(44)45)14(12-49-26(20)37)11-38(8-3-4-9-38)10-7-33-23(41)15-5-6-17(39)22(40)18(15)31/h5-6,13,20,26H,3-4,7-12H2,1-2H3,(H7-,32,33,34,35,36,39,40,41,42,44,45,46,47)/t20-,26-/m1/s1
Key:DBPPRLRVDVJOCL-FQRUVTKNSA-N
西菲德羅考 （英語：Cefiderocol ）以Fetroja等品牌於市面銷售，是一種抗生素 ，在缺少其他治療選項的情況下可用此藥物來治療複雜的泌尿道感染 。[ 5] 銅綠假單胞菌 在內的多重抗生素抗藥性 革蘭氏陰性菌 。[ 6] [ 7] [ 8] 靜脈注射 給藥。[ 1]
使用後常見的副作用有腹瀉 、注射部位反應、便秘 和皮疹 。[ 9]
西菲德羅考屬於頭孢菌素 類藥物，[ 5] [ 10] 美國食品藥物管理局 （FDA）核准用於醫療用途，並於2020年4月經歐盟 核准用於醫療用途。[ 5] [ 11] [ 2] [ 12] 新藥申請 院內感染細菌性肺炎 呼吸器相關肺炎 世界衛生組織基本藥物標準清單 之中。[ 13]
西菲德羅考用於治療患有複雜泌尿道感染的成人，包括由易感革蘭氏陰性微生物引起的腎 臟感染，而患者並無其他替代治療選項，或是其他選項不足。[ 5] [ 10]
在美國，西菲德羅考適用於治療複雜性泌尿道感染 (cUTI) ，而替代治療選項有限或無替代治療選項的18歲或以上成人患者，包括由以下易感革蘭氏陰性微生物引起的腎盂腎炎 大腸桿菌 、肺炎克雷伯氏菌 、奇異變形桿菌 陰溝腸桿菌 [ 1]
用於治療重症肺炎（院內感染細菌性肺炎和呼吸器相關肺炎），適用於18歲及以上的患者，其肺炎對其他更常用的抗生素沒反應，並且被證實是由以下革蘭氏陰性菌之一所引起:
這類適應症得到一項研究的支持，其中西菲德羅考在治療革蘭氏陰性菌引起的院內感染肺炎的作用與美羅培南 相當。研究的主要終點是第14天因任何原因導致的死亡率，兩種抗生素被證明同樣有效。[ 14]
截至2020年，西菲德羅考可在歐盟用於治療因選項有限的成人需氧革蘭氏陰性菌感染。[ 2]
西菲德羅考可能會引起嚴重且危及生命的過敏反應、艱難梭菌 引起的嚴重腹瀉和癲癇發作 。[ 9]
在針對多重抗藥性革蘭氏陰性細菌感染的病危患者進行的一項單獨臨床試驗中，使用西菲德羅考治療與使用其他抗生素治療相比，患者死亡率增加。[ 5] [ 9] 菌血症 或敗血症 治療的群體中觀察到較高的死亡率。死亡原因尚未確定，但有些死亡是由於感染惡化或併發症，或潛在的合併症所致。[ 5] 黑框警告 。[ 5]
於2021年，出現第一例對此藥物抗藥性的報告，[ 15] 德國 羅伯特·科赫研究所 （RKI）通報幾起俄烏戰爭 傷者的傷口感染病例（肺炎克雷伯氏菌和鮑氏不動桿菌），這些患者曾在德國接受過治療。[ 16]
此藥物結構與头孢吡肟 頭孢他啶 類似，但C-3側鏈末端的氯兒茶酚基團進一步增強其β-內醯胺酶 穩定性，使其成為鐵載體 [ 17]
這表示它透過與鐵結合，鐵被主動轉運到細菌細胞，藥物隨之進入。[ 1] [ 18] [ 19] [ 20] [ 21] [ 22] 孔蛋白 通道。[ 23] 周質空間 就會與鐵分離並與青黴素結合蛋白 肽聚醣 細胞壁的合成。[ 24]
西菲德羅考對β-內醯胺酶表現出高穩定性，對所有類別的碳青黴烯酶具有廣譜活性，包括絲氨酸碳青黴烯酶和金屬-β-內醯胺酶。[ 25]
西菲德羅考已獲得FDA的合格傳染病產品核准，並取得優先審查的資格。[ 5] [ 5] [ 11] [ 1]
一項針對448名cUTI參與者的研究（NCT02321800），證明西菲德羅考的安全性和有效性。[ 5] [ 9] 亞胺培南/西司他丁 ）的參與者中的此種比例為54.6%。[ 5] [ 5] 美國 和墨西哥 的參與者。[ 9]
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