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Lacidipina
La lacidipina è un farmaco antipertensivo, un derivato diidropiridinico, appartenente alla classe dei calcioantagonisti. Il farmaco trova utilizzo nel trattamento dell'ipertensione arteriosa.[2][3] In Italia è commercializzato dalla società farmaceutica Glaxo Allen con il nome commerciale di Aponil, e dalla GlaxoSmithKline con il nome commerciale di Lacipil. FarmacodinamicaLacidipina è un derivato 1-4 diidropiridinico ed è dotata di una potente e specifica attività verso i recettori dei canali dello ione calcio della muscolatura liscia vascolare. L'azione principale del farmaco consiste nella vasodilatazione delle arteriole periferiche e conseguente riduzione delle resistenze vascolari periferiche. Tale azione determina una pronta riduzione della pressione arteriosa. La molecola si caratterizza per la lunga durata d'azione. Lacidipina è anche particolarmente attiva sulle cellule miocardiche e sulle cellule muscolari lisce delle arterie coronarie. A livello cardiaco, la lacidipina determina una dilatazione delle arterie coronarie e particolarmente nei vasi di conduttanza di grosso calibro. Il farmaco inoltre riduce il tono della muscolatura liscia vascolare delle coronarie prevenendone così il vasospasmo.[4] Lacidipina determinerebbe inoltre una riduzione della ipertrofia ventricolare sinistra, un fattore di rischio cardiovascolare indipendente.[5] FarmacocineticaDopo la somministrazione orale lacidipina è scarsamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Il farmaco inoltre presenta un importante effetto di primo passaggio epatico. I due fattori spiegano la scarsa biodisponibilità assoluta, in media del 10%. Il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto tra 30 e 150 minuti dall'assunzione del farmaco. Il legame del farmaco con le proteine plasmatiche, in particolare albumina e alfa-1-glicoproteina, super il 95%. L'eliminazione avviene principalmente grazie al metabolismo epatico, il quale vede il coinvolgimento del citocromo P450 nella sua isoforma CYP3A4. Lacidipina non sembra avere alcun effetto di induzione o inibizione degli enzimi epatici. I metaboliti principali del farmaco presentano una bassissima attività farmacodinamica. Il farmaco viene eliminato per il 70% circa sotto forma di metaboliti con le feci, e per il restante 30% con le urine. L'emivita media di lacidipina allo steady state è compresa tra le 13 e le 19 ore. Usi cliniciLacidipina trova indicazione nel trattamento dell'ipertensione arteriosa sia in monoterapia sia associata ad altre classi di farmaci antiipertensivi, quali ad esempio i beta-bloccanti,[6][7] i diuretici[8][9][10][11] oppure gli ACE-inibitori. Effetti collaterali e indesideratiAlcuni degli effetti indesiderati più comuni sono le vampate di calore, la cefalea, l'edema particolarmente agli arti inferiori, le vertigini, la nausea e il vomito. Relativamente comuni anche l'astenia e l'affaticamento, l'ipotensione arteriosa, l'ipoglicemia, la poliuria, il rash cutaneo, la mialgia e l'iperplasia gengivale. ControindicazioniAngina instabile, stenosi aortica, shock cardiogeno. Dosi terapeuticheNell'adulto la dose iniziale è di 2 mg (corrispondente a mezza compressa da 4 mg) una volta al giorno. Il trattamento va adattato al singolo paziente con particolare riferimento alla gravità della malattia ipertensiva e alla risposta alla terapia. La dose può essere aumentata a 4 mg (una compressa intera) e in rari casi fino a 6 mg, dopo aver lasciato trascorrere almeno 3-4 settimane, cioè il tempo necessario affinché si instauri il completo effetto farmacologico. Nell'anziano e nei soggetti con insufficienza epatica il dosaggio dovrebbe essere ridotto a 2 mg.[12] È preferibile che lacidipina sia assunta alla stessa ora di ogni giorno, non importa se prima o dopo l'assunzione di cibo. Gravidanza e allattamentoIl farmaco non dovrebbe essere usato in gravidanza o nelle donne che allattano al seno tranne che nei casi di assoluta necessità. Note
Bibliografia
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