普萘洛尔

普萘洛尔
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Inderal
AHFS/Drugs.com	Monograph
核准狀況	美 FDA: Propranolol;
懷孕分級	澳: C ; ;
给药途径	口服、肛門塞劑、直腸、靜脈注射
ATC碼	C07AA05 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	26%
药物代谢	肝臟 (extensive) 1A2, 2D6; minor: 2C19, 3A4
生物半衰期	4–5 小時
排泄途徑	腎（<1%）
识别信息
	IUPAC命名法 (RS)-1-(1-methylethylamino)-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol; ;
CAS号	525-66-6
PubChem CID	4946;
IUPHAR/BPS	564;
DrugBank	DB00571 ;
ChemSpider	4777 ;
UNII	9Y8NXQ24VQ;
KEGG	D08443 ;
ChEBI	CHEBI:8499 ;
ChEMBL	ChEMBL27 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID6023525 ;
ECHA InfoCard	100.007.618
化学信息
化学式	C16H21NO2
摩尔质量	259.35 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
手性	外消旋混合物
	SMILES CC(NCC(O)COC1=C(C=CC=C2)C2=CC=C1)C;
	InChI InChI=1S/C16H21NO2/c1-12(2)17-10-14(18)11-19-16-9-5-7-13-6-3-4-8-15(13)16/h3-9,12,14,17-18H,10-11H2,1-2H3 ; Key:AQHHHDLHHXJYJD-UHFFFAOYSA-N ;

普萘洛爾（Propranolol）屬於一種非選擇性β受体阻断药^[1]，常用於治療高血壓、多種心律不整、甲状腺功能亢进症、微血管瘤（英语：capillary hemangioma）、表演焦慮症（英语：performance anxiety），以及本態性顫抖（英语：essential tremor）等^[1]^[2]^[3]。本品可用於預防偏頭痛，以及心绞痛及心肌梗塞發生後的後續心臟問題^[1]。本品可經口服或靜脈注射給藥，口服藥劑有分短效型及長效型^[1]。服藥後30分鐘藥物會出現於血液中，60至90分鐘後則會達到最大藥效^[1]^[4]。

常見副作用包含恶心、腹痛，以及便秘等等。心跳过缓及心臟衰竭患者不宜使用。冠狀動脈疾病患者過快停藥可能會導致症狀惡化。本品可能會惡化哮喘的症狀，肝腎功能不佳的用藥者須多加留意^[1]。妊娠期間用藥可能會對胎兒造成不良影響^[5]。哺乳期間用藥應屬安全，但仍須注意幼兒是否有副作用產生^[6]。

普萘洛尔於1964年發現^[7]^[8]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单，為基礎公衛體系必備藥物之一^[9]。本品屬於通用名药物^[1]。2014年，在发展中国家每月劑量的價格在 0.24 至 2.16 美金之間^[10]。在美國每月劑量則約為 15 美金^[1]。

藥理作用

藥理作用有如下幾種。

非選擇阻抑β受體、高劑量直接抑制心肌、減少心輸出量、降低心搏率、減少心臟負荷、用於預防心絞痛
降壓由於：（1）降低心輸出量；（2）影響腎酶（renin）與血管收縮素系統
增加胰島素（insulin）抗藥性及減少葡萄糖耐性，會遮蓋低血糖引起心悸作用

副作用

有噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、憂鬱及倦怠感。另外支氣管氣喘、充血性心衰竭及接受口服降血糖藥的糖尿病病人禁用。產生副作用時不可驟然停藥，否則易發生心絞痛或心臟再次受損，甚至猝死^[11]。

參考文獻

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^ Propranolol. [2016-01-01]. （原始内容存档于2021-01-26）.

外部連結

Stapleton, M. P. Sir James Black and propranolol. The role of the basic sciences in the history of cardiovascular pharmacology. Texas Heart Institute Journal. 1997, 24 (4): 336–342 [2021-11-10]. ISSN 0730-2347. PMC 325477 . PMID 9456487. （原始内容存档于2021-11-10）.
U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Propranolol （页面存档备份，存于互联网档案馆）

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[7] Russell, RM. The enigma of beta-carotene in carcinogenesis: what can be learned from animal studies.. The Journal of Nutrition. January 2004, 134 (1): 262S-268S. PMID 14704331.

[8] Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 331 [2017-01-30]. ISBN 9783527326693. （原始内容存档于2017-02-14）.

[WHO19th-9] WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）.

[10] Propranolol. International Drug Price Indicator Guide. [January 2016]. ^{[永久失效連結]}

[11] Propranolol. [2016-01-01]. （原始内容存档于2021-01-26）.

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