阿格列汀 商品名 尼欣那（Nesina，ネシーナ） 其他名稱 SYR-322 给药途径 口服 ATC碼 法律規範
生物利用度 100% 血漿蛋白結合率 20% 药物代谢 通过肝脏 (CYP2D6 和CYP3A4 ）进行有限的代谢 生物半衰期 12–21小时 排泄途徑 肾脏 （主要）和粪便 （少量）
2-({6-[(3R )-3-aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H )-yl}methyl)benzonitrile
CAS号 850649-62-6 Y PubChem CID IUPHAR/BPS ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.256.501 化学式 C 18 H 21 N 5 O 2 摩尔质量 339.39 g/mol 3D模型（JSmol
N#Cc3ccccc3CN\1C(=O)N(C)C(=O)/C=C/1N2CCC[C@@H](N)C2
InChI=1S/C18H21N5O2/c1-21-17(24)9-16(22-8-4-7-15(20)12-22)23(18(21)25)11-14-6-3-2-5-13(14)10-19/h2-3,5-6,9,15H,4,7-8,11-12,20H2,1H3/t15-/m1/s1
Y Key:ZSBOMTDTBDDKMP-OAHLLOKOSA-N
Y
阿格列汀 （英語：Alogliptin ）， 商品名为尼欣那 ，是一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂 类口服抗糖尿病药 [ 1] 日本 武田药品 研发于2005年。与其他治疗2型糖尿病 的药物一样，阿格列汀不会增加心脏病 与中风 的风险。与其他列汀类药物 相似，阿格列汀几乎不会导致体重增加，并且导致低血糖的风险相对较低，有着适度的降糖活性。阿格列汀和其他列汀类药物一样常与二甲双胍 合用，用于无法单独用二甲双胍控制血糖的病人。[ 2]
阿格列汀是一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂 ，可以减缓肠促胰岛素激素GLP-1 （胰高血糖素样多肽-1）和GIP （葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）的失活速度。当血糖浓度正常或升高时，GLP-1和GIP 可通过涉及环磷腺苷 的细胞内信号途径增加胰腺β细胞 合成并释放胰岛素 。 [ 3]
已报告的严重不良反应包括低血糖 、急性胰腺炎 、肝 功能异常、 黄疸 、Stevens-Johnson综合征 、多形性红斑 、横纹肌溶解症 、肠梗阻 、间质性肺炎 。[ 4] [ 5] [ 6] [ 7]
阿格列汀不会导致体重、心血管疾病 的风险和心脏病 风险的增加。[ 8] [ 9]
在中国 大陆销售的尼欣那®苯甲酸阿格列汀片，规格为25mg * 10片 在III期临床试验 取得了积极结果后，武田公司于2007年12月向FDA 提交了新药申请。[ 10] [ 11] [ 12] [ 10]
阿格列汀于2013年11月在中国上市，[ 13]
阿格列汀不经过广泛代谢 ，给药剂量的60-71%以原型通过尿液排泄。
在口服给予[14 C]阿格列汀后，检测到2种次要代谢产物 ，N-去甲基化代谢物M-I（<1%母体化合物）和N-乙酰化代谢产物M-II（<6%，母体化合物）。M-I为活性代谢产物，对DPP-4的抑制活性与母体化合物相似；M-II对DPP-4或其他DPP相关酶均不具有抑制活性。体外数据显示，CYP2D6 和CYP3A4 参与阿格列汀有限的代谢作用。
阿格列汀主要以(R)-异构体 （>99%）形式存在，在体内少量转化为(S)-异构体或不发生转化。在25mg剂量水平，未检测到(S)-异构体。[ 4]
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