噻替哌
噻替哌(英語:ThioTEPA或thiotepa,又名塞替派、硫涕巴),化学全称N,N',N''-三亚乙基硫代磷酰胺,是一种用来治疗癌症的烷化剂。 噻替哌是一种有机磷化合物,分子式为SP(NC2H4)3。[1] 它是N,N',N''-三亚乙基硫代磷酰胺(涕巴或TEPA)的衍生物。噻替哌的分子结构与四面体磷结构及磷酸酯结构十分相似,可由三分子的氮丙环与三氯硫磷反应合成。 历史与用途噻替哌最早由美国氰胺公司在1950年代初合成,并在1953年被报道。[2] 1960年代人们开始使用这种药物至今。 噻替哌分别在2007年1月29日和2007年4月2日被欧洲药品管理局(EMA)和美国食品药品监督管理局(FDA)认证为骨髓干细胞移植前的可选孤儿药之一。[3] 目前此用途的噻替哌主要由意大利公司ADIENNE Pharma & Biotech以“TEPADINA”的商标名生产。 噻替哌一般单独或与其他化疗药物一同使用于以下情况: 噻替哌曾被广泛用于癌症患者的姑息疗法。用于姑息疗法时,其中效果较好的包括缓解晚期乳腺癌、卵巢癌和膀胱乳头状腺癌及控制癌症转移。[4] 副作用噻替哌能引起胃肠道反应和皮疹,而其主要毒性表现在骨髓抑制。过量或长期使用能导致严重的贫血、血小板减少症和白细胞减少症,但有时危险的骨髓抑制也会在低剂量使用后出现。[5] 用药时出现的肝脏、血液和呼吸系统的严重不良反应应被认为是预期的。 参考资料
外部链接(英文) |
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