阿扎胞苷 商品名 Vidaza, Azadine, Onureg 其他名稱 5-Azacytidine (5-AZA), Azacytidine, Ladakamycin, 4-Amino-1-β-D-ribofuranosyl-s-triazin-2(1H )-one, U-18496, CC-486 AHFS /Drugs.com Monograph MedlinePlus a607068 核准狀況
懷孕分級 给药途径 皮下注射 、静脉注射 、口服 ATC碼 法律規範
药物代谢 主要经肾排出，部分可能经肝代谢 生物半衰期 4小时[ 3]
4-Amino-1-β-D -ribofuranosyl-1,3,5-triazin-2(1H )-one
CAS号 320-67-2 Y PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.005.711 化学式 C 8 H 12 N 4 O 5 摩尔质量 244.21 g·mol−1 3D模型（JSmol
O=C1/N=C(\N=C/N1[C@@H]2O[C@@H]([C@@H](O)[C@H]2O)CO)N
InChI=1S/C8H12N4O5/c9-7-10-2-12(8(16)11-7)6-5(15)4(14)3(1-13)17-6/h2-6,13-15H,1H2,(H2,9,11,16)/t3-,4-,5-,6-/m1/s1
Y Key:NMUSYJAQQFHJEW-KVTDHHQDSA-N
Y
阿扎胞苷 （INN ：Azacitidine），有时也称为5-阿扎胞苷 （5-Azacitidine），商品名维达莎或委丹扎（Vidaza），是一种胞苷 （组成DNA 与RNA 的核苷 之一）类似物 ，由捷克斯洛伐克 学者弗朗蒂斯克·索姆 František Šorm ）于20世纪60年代首先合成用于肿瘤 化疗 [ 4] 骨髓增生异常综合征 [ 5] DNA甲基化 抑制剂[ 6] [ 7]
阿扎胞苷有一种脱氧衍生物地西他滨 [ 8]
阿扎胞苷是一种胞苷 类似物 。在低剂量时，阿扎胞苷能够通过与DNA甲基化酶DNMT蛋白家族 DNA甲基化 水平降低[ 9] [ 10] [ 7] 翻译 的過程，從而抑制蛋白質的合成，由此产生细胞毒性，令细胞死亡[ 11] [ 12]
经皮下注射 后，阿扎胞苷能快速被吸收，生物利用度可达89%。在人体内阿扎胞苷的半衰期约为4小时。代谢方面，主要经肾脏 排出[ 13]
阿扎胞苷可能造成贫血 、嗜中性白血球低下 ，以及血小板减少症 药物不良反应 [ 2] 肝 功能障碍的病人中，阿扎胞苷可能产生肝毒性。与其他化疗药物同时使用时，可能造成程度不一的肾毒性[ 2] [ 13]
目前阿扎胞苷主要用于治疗骨髓增生异常综合征 。2004年，美国食品药品监督管理局 （FDA）批准将阿扎胞苷用于骨髓增生异常综合征治疗中[ 10] 急性骨髓性白血病 的化学治疗 中[ 14]
此外，一些动物实验 结果表明阿扎胞苷有抗病毒作用，但目前为止阿扎胞苷尚未被批准用于抗病毒治疗中[ 15] [ 16]
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