Эстрадиола валерат

Эстрадиола валерат
Oestradioli valeras
Химическое соединение
ИЮПАК	[(8R,9S,13S,14S,17S)-3-гидрокси-13-метил-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-декагидроциклопента[а]фенантрен-17-ил] пентаноат
Брутто-формула	C23H32O3
Молярная масса	356,498 г/моль
CAS	979-32-8
PubChem	13791
DrugBank	DB13956
Состав
Классификация
АТХ	G03CA03
МКБ-10	E28.3, E28.8, F64.0, L98.9, M81.0, N32.9, N95.1
Фармакокинетика
Биодоступн.	3—5 % (перорально)
Другие названия
Прогинон Депо, Прогинова, Делестроген
Медиафайлы на Викискладе

Эстрадиола валерат (англ. estradiol valerate), продаваемый под торговыми марками Delestrogen, Progynon Depot, Progynova и другими, является эстрогенным препаратом, который используется в гормональной терапии менопаузальных симптомов и низкого уровня эстрогенов^[англ.] у женщин, в гормональной терапии для трансгендерных женщин и в гормональных противозачаточных средствах у женщин^[1][2][3][4]. Он также используется при лечении рака простаты у мужчин^[3]. Препарат принимают перорально либо путем внутримышечного введения один раз в 1-4 недели^[3][4].

Побочные эффекты эстрадиола валерата включают повышение чувствительности груди, увеличение груди, тошноту, головную боль и задержку жидкости^[5][6][3][4]. Эстрадиола валерат является синтетическим эстрогеном и, следовательно, агонистом рецептора эстрогена (ЭР), биологической мишени таких эстрогенов, как эстрадиол^[1][2][7]. Это эфирный эстроген и пролекарство эстрадиола в организме^[1][2][7]. В связи с этим он считается естественной и биоидентичной формой эстрогена^[7][2][8].

Эстрадиола валерат впервые был описан в 1940 году и введен в употребление в медицине в 1954 году^[9][10][11]. Наряду с эстрадиола ципионатом, он является одним из наиболее широко используемых эфиров эстрадиола^[12]. Эстрадиола валерат используется в Соединенных Штатах, Канаде, Европе и во многих других странах мира^[13][14]. Он доступен в виде дженерика^[15].

Медицинское применение эстрадиола валерата такое же, как и у эстрадиола и других эстрогенов. В числе показаний к применению препарата можно назвать гормональную терапию^[англ.] и гормональную контрацепцию. Что касается последней, то эстрадиола валерат доступен в сочетании с прогестином в качестве комбинированного эстрадиол-содержащего орального контрацептива^{[англ.][16]}, и в качестве комбинированного контрацептива для подкожных инъекций^[17][18][19]. Наряду с эстрадиола ципионатом, эстрадиола ундецилатом^[англ.] и эстрадиола бензоатом^[англ.], эстрадиола валерат используется в качестве феминизирующей гормональной терапии для трансгендерных женщин^{[20][21][22][23]}. Он также используется в качестве одной из форм высокодозированной эстрогенной терапии при лечении рака предстательной железы у мужчин^[3]. Для имитации цикла гормональной активности, характерной для нормального менструального цикла, данный препарат комбинируется с производным естественного прогестерона (эстрадиола валерат/медроксипрогестерона ацетат).