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卡利拉嗪

卡利拉嗪
臨床資料
读音/kəˈrɪprəˌzn/
商品名英语Drug nomenclatureVraylar, Reagila, Symvenu
其他名稱RGH-188
AHFS/Drugs.comMonograph
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服给药
藥物類別非典型抗精神病藥物
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度
血漿蛋白結合率91–97%
药物代谢肝臟 透過CYP3A4和少量透過CYP2D6
代謝產物desmethylcariprazine, didesmethylcariprazine
生物半衰期母體藥物為 2-4 天,活性代謝物為 1-3 周
排泄途徑尿 (21%), 胆汁
识别信息
  • N'-[trans-4-[2-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-N,N-dimethylurea
CAS号839712-12-8
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化学信息
化学式C21H32Cl2N4O
摩尔质量427.41 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CN(C)C(=O)N[C@H]1CC[C@H](CCN2CCN(CC2)c2cccc(Cl)c2Cl)CC1
  • InChI=1S/C21H32Cl2N4O/c1-25(2)21(28)24-17-8-6-16(7-9-17)10-11-26-12-14-27(15-13-26)19-5-3-4-18(22)20(19)23/h3-5,16-17H,6-15H2,1-2H3,(H,24,28)/t16-,17- checkY
  • Key:KPWSJANDNDDRMB-QAQDUYKDSA-N checkY

卡利拉嗪INN:Cariprazine)是一种口服的非典型抗精神病藥物,用于治疗精神分裂症躁郁症[7]。英國的威爾斯地區不建议使用[8]

常见副作用包括動作障礙疾病英语Movement disorder胃灼熱、嗜睡和烦躁不安[7]。其他副作用可能包括抗精神病藥物惡性症候群英语Neuroleptic malignant syndrome遲發性運動不能糖尿病、体重增加、白细胞减少症直立性低血壓癲癇發作[7]。患有失智症的老人使用会增加死亡率[7]。孕期使用的安全性不明[9]。主要作用于多巴胺受體血清素受体[10]

卡利拉嗪于2015年及2017年在美国及歐洲取得醫療使用許可[7] [10]

参考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 AusPAR: Cariprazine hydrochloride. Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022 [18 April 2023]. (原始内容存档于4 January 2023). 
  2. ^ Vraylar Product information. Health Canada. 25 April 2012 [29 June 2022]. (原始内容存档于29 June 2022). 
  3. ^ Summary Basis of Decision - Vraylar. Health Canada. 26 August 2022 [29 September 2022]. (原始内容存档于29 September 2022). 
  4. ^ Reagila 1.5 mg hard capsules - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 9 August 2018 [20 October 2020]. (原始内容存档于21 October 2020). 
  5. ^ Vraylar- cariprazine capsule, gelatin coated Vraylar- cariprazine kit. DailyMed. 18 May 2019 [20 October 2020]. (原始内容存档于24 October 2020). 
  6. ^ Reagila EPAR. European Medicines Agency (EMA). 18 September 2017 [20 October 2020]. (原始内容存档于24 October 2020). 
  7. ^ 7.0 7.1 7.2 7.3 7.4 DailyMed - VRAYLAR- cariprazine capsule, gelatin coated. dailymed.nlm.nih.gov. [30 December 2021]. (原始内容存档于11 January 2022). 
  8. ^ BNF 81: March-September 2021. BMJ Group and the Pharmaceutical Press. 2021: 416. ISBN 978-0857114105. 
  9. ^ Cariprazine Monograph for Professionals. Drugs.com. [30 December 2021]. (原始内容存档于21 January 2021) (英语). 
  10. ^ 10.0 10.1 Reagila. [30 December 2021]. (原始内容存档于24 October 2020). 


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