ブロチゾラム (Brotizolam) は、チエノトリアゾロジアゼピン系 の睡眠導入剤 の一種。短時間作用型。商品名レンドルミン 、ほかで販売される。
連用により依存症 、急激な投与量の減少により離脱症状 を生じることがある[ 1] [ 2] 向精神薬に関する条約 のスケジュールIV に指定され、日本では麻薬及び向精神薬取締法 の第三種向精神薬 に、薬機法 の習慣性医薬品 に指定されている。
酢酸 、ジクロロメタン に溶けやすく、ジエチルエーテル 、水 に溶けにくい。
1976年に、武田薬品工業 のT.Nishiyama が率いるチームによって開発された[ 3]
1985年にベーリンガーインゲルハイム がレンドルミン の商品名でドイツで発売して以来、世界約20カ国で販売されている。イギリス、アメリカ、カナダの3国については、ベーリンガーインゲルハイムから過去を含めてレンドルミンが発売されたことはない。その理由に安全性面の懸念があったとの情報はない。
日本では、1988年より日本ベーリンガーインゲルハイム より発売され、2002年には口腔内崩壊錠のレンドルミンD錠が販売されている。
ブロチゾラム0.25mg錠「サワイ」 錠剤、口腔内崩壊錠（D錠またはOD錠等）ともに0.25mgがある。先発品がレンドルミン で、後発医薬品 （ジェネリック薬）として、かつては製品名 グッドミン やゼストロミン その他で販売されていた。現在は日本ジェネリック や長生堂製薬 、テバ製薬 など各社とも、成分名（一般名）で発売されており、それぞれ、ブロチゾラム錠「JG」、ブロチゾラム錠「CH」、ブロチゾラム錠「テバ」の名称となっている。
高齢者の投与については、少量から投与を開始するなど慎重に投与する。
主な副作用は、残眠感・眠気、ふらつき、頭重感、だるさ、めまい、頭痛、倦怠感などである。
日本では2017年3月に「重大な副作用」の項に、連用により依存症 を生じることがあるので用量と使用期間に注意し慎重に投与し、急激な量の減少によって離脱症状 が生じるため徐々に減量する旨が追加され、厚生労働省よりこのことの周知徹底のため関係機関に通達がなされた[ 1] 奇異反応 に関して[ 4] [ 1] 医薬品医療機器総合機構 からは、必要性を考え漫然とした長期使用を避ける、用量順守と類似薬の重複の確認、また慎重に少しずつ減量する旨の医薬品適正使用のお願いが出されている[ 5] [ 4]
次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与する。
肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期で呼吸機能が高度に低下している場合
ブロチゾラムは乱用の可能性がある。薬物乱用とは高揚感を得るために薬物を摂取したり、医師の指示に反して長期間摂取を続けることである。[ 6]
広範囲には広がらなかったが、ブロチゾラムの乱用は香港 で1980～1990年に問題になった。香港でのベンゾジアゼピン乱用を防ぐため、政府の薬物毒物委員会はベンゾジアゼピンを危険な薬物として1990年10月に指定した。通常の処方箋とは別に、供給と流通について詳細な記録をつけることが求められる。これらの規制は、初めは主に乱用されていたベンゾジアゼピンのブロチゾラム、トリアゾラム 、フルニトラゼパム のみに適用された。このベンゾジアゼピン使用に関する規制変更による影響は、1990年から1993年までのベンゾジアゼピンの販売パターンを分析することによって研究されている。1991年にはトリアゾラムとフルニトラゼパムの売り上げは落下したが、規制外の5つのベンゾジアゼピンについては増加した。[ 7] ニメタゼパム を用いた人身売買や乱用、テマゼパム の乱用が同じ年の1991年に問題になっていた。当初はブロチゾラム、トリアゾラム、フルニトラゼパムのみに適用された規制について、1992年1月現在は全てのベンゾジアゼピンを対象として拡張された。ベンゾジアゼピンの適切な処方と供給調剤の詳細記録を必要とする規制は、香港では少なくとも部分的に乱用を改善しているように見える。テマゼパム、ニメタゼパム、トリアゾラム、ブロチゾラムにはまだ問題があるが、主要なものではない。
ブロチゾラムは、日本でも乱用症例から乱用リスクの高い薬剤に同定されている[ 2]
^ a b c 厚生労働省医薬・生活衛生局安全対策課長『催眠鎮静薬、抗不安薬及び抗てんかん薬の「使用上の注意」改訂の周知について （薬生安発0321第2号） 』（pdf）（プレスリリース）。https://www.pmda.go.jp/files/000217230.pdf 。2017年3月25日 閲覧 “使用上の注意改訂情報（平成29年3月21日指示分） ”. 医薬品医療機器総合機構 (2017年3月21日). 2017年3月25日 閲覧。
^ a b 松本俊彦「処方薬乱用・依存からみた今日の精神科薬物治療の課題：ベンゾジアゼピンを中心に」『臨床精神薬理』第16巻第6号、2013年6月10日、803-812頁。
^ US patent 4017620 , Yutaka Kuwada et al, "Thienodiazepine derivatives", published 1975-08-05, issued 1977-12-04 ^ a b 医薬品医療機器総合機構『調査結果報告書 』（pdf）（プレスリリース）医薬品医療機器総合機構、2017年2月28日。http://www.pmda.go.jp/files/000217061.pdf 。2017年3月25日 閲覧
^ 医薬品医療機器総合機構 (2017-03). “ベンゾジアゼピン受容体作動薬の依存性について” (pdf). 医薬品医療機器総合機構PMDAからの医薬品適正使用のお願い (11). https://www.pmda.go.jp/files/000217046.pdf 2017年3月25日 閲覧。 ^ Griffiths, RR; Johnson, MW (2005). “Relative abuse liability of hypnotic drugs: a conceptual framework and algorithm for differentiating among compounds”. The Journal of clinical psychiatry 66 (Suppl 9): 31?41. PMID 16336040 . ^ Lee, KK; Chan, TY; Chan, AW; Lau, GS; Critchley, JA (1995). “Use and abuse of benzodiazepines in Hong Kong 1990-1993--the impact of regulatory changes”. Journal of toxicology. Clinical toxicology 33 (6): 597?602. doi :10.3109/15563659509010615 . PMID 8523479 .
1,4-ベンゾジアゼピン 1,5-ベンゾジアゼピン 2,3-ベンゾジアゼピン* トリアゾロベンゾジアゼピン イミダゾベンゾジアゼピン オキサゾロベンゾジアゼピン チエノジアゼピン ピリドジアゼピン ピラゾロジアゼピン ピロロジアゼピン テトラヒドロイソキノベンゾジアゼピン ベンゾジアゼピン・プロドラッグ
* 非定型活性プロフィール（GABAA受容体 リガンドではない）
Category:ベンゾジアゼピン系
アルコール バルビツール酸系 ベンゾジアゼピン 類ウレタン フラボノイド イミダゾール カヴァ 成分ウレイド （英語版 ） 神経ステロイド 非ベンゾジアゼピン系 フェノール 類ピラゾロピリジン 類キナゾリノン 類吸入麻酔薬 /ガスその他/未分類
3-ヒドロキシブタナール アロガバト （英語版 ） アベルメクチン 類 (例：イベルメクチン )臭化物 化合物 (例：臭化リチウム , 臭化カリウム , 臭化ナトリウム )カルバマゼピン クロラロース （英語版 ） クロルメザノン クロメチアゾール （英語版 ） ダリガバト （英語版 ） DEABL （英語版 ） 重水素化エチフォキシン （英語版 ） ジヒドロエルゴリン （英語版 ） ジヒドロエルゴクリプチン （英語版 ） エルゴロイド （英語版 ） エタゼピン （英語版 ） エチフォキシン （英語版 ） フルピルチン （英語版 ） ホパンテン酸 （英語版 ） KRM-II-81 （英語版 ） ランタン ラベンダー油 （英語版 ） リグナン 類 (例：4-O-メチルホノキオール （英語版 ） ホノキオール （英語版 ） マグノロール （英語版 ） オボバトール （英語版 ） ロレクレゾール （英語版 ） イソ吉草酸メンチル （英語版 ） モナストロール （英語版 ） Org 25,435 （英語版 ） プロパニジド レチガビン （英語版 ） サフラナール スチリペントール （英語版 ） スルホニルアルカン （英語版 ） スルホンメタン （英語版 ） テトロナール （英語版 ） トリオナール （英語版 ） トピラマート セイヨウカノコソウ 成分 (例：3-メチルブタン酸 , イソバレルアミド , バレレン酸 （英語版 ） 未分類のベンゾジアゼピン部位陽性調節因子: MRK-409 （英語版 ）
TCS-1205 （英語版 ）
